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Ansiolíticos

Los ansiolíticos son un grupo de fármacos que reducen la ansiedad y la tensión; incluyen principalmente benzodiacepinas y análogos, con efectos sedantes y riesgo de dependencia si se usan de forma prolongada

Se administran por vía oral o, en formulaciones inyectables, por vía parenteral en contextos médicos. Los más utilizados son las benzodiacepinas (diazepam, alprazolam, lorazepam, etc.), que actúan potenciando el GABA. También se usan en ansiedad los antidepresivos (ISRS, IRSN) y, en menor medida, buspirona o antihistamínicos sedantes.

Cuando se habla de ansiolíticos en sentido estricto suele referirse a las benzodiacepinas y fármacos Z (zolpidem, zopiclona), que pueden producir tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia. La mezcla con alcohol u otros depresores aumenta mucho el riesgo.

La reducción de riesgos implica usar la dosis mínima efectiva, durante el menor tiempo posible, y valorar alternativas no farmacológicas (terapia psicológica).

Efectos

Efectos deseados:

  • Reducción de la ansiedad y la tensión muscular
  • Sedación e inducción del sueño cuando se usan por la noche
  • Relajación y desinhibición leve a dosis terapéuticas

Efectos secundarios:

  • Somnolencia, mareo, ataxia o alteración de la coordinación
  • Amnesia anterógrada con dosis altas
  • Sequedad de boca, debilidad muscular o dependencia con uso prolongado

Factores que influyen en los efectos:

  • Principio activo, dosis y duración del tratamiento
  • Edad, función hepática y renal
  • Consumo simultáneo de alcohol u otros depresores del SNC

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Sedación excesiva y depresión respiratoria en sobredosis o con alcohol/opioides
  • Caídas y accidentes por sedación o ataxia
  • Tolerancia y dependencia con uso prolongado; síndrome de abstinencia al retirar

Riesgos Psicológicos:

  • Dependencia psicológica y necesidad del fármaco para afrontar situaciones
  • Ansiedad de rebote e insomnio al suspender; abstinencia prolongada en algunos casos

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave
  • Insuficiencia hepática grave (precaución según fármaco)
  • Alergia a benzodiacepinas. Consumo de opioides (riesgo de muerte)

Especial cuidado con:

  • No conducir ni realizar actividades de riesgo hasta que desaparezca la somnolencia
  • Evitar alcohol y otros depresores del SNC
  • No suspender bruscamente; retirar de forma gradual según pauta médica

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar la dosis mínima efectiva y el menor tiempo posible; reevaluar periódicamente
  • Valorar terapia psicológica como alternativa o complemento
  • No compartir ni guardar al alcance de terceros

Forma de consumo:

  • Tomar por vía oral según prescripción; no modificar la forma farmacéutica

Estado mental y entorno:

  • Evitar uso como única estrategia para ansiedad crónica; combinar con abordaje no farmacológico cuando sea posible

Frecuencia y tolerancia:

  • Limitar a corto plazo según guías; si se ha usado más tiempo, planificar retirada gradual con el médico

Salud y control:

  • En embarazo y lactancia evitar o usar solo si es imprescindible; consultar ficha técnica de cada fármaco
  • En ancianos usar dosis reducidas y vigilar caídas

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Ansiolíticos con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

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Origen e Historia

Los ansiolíticos modernos se popularizaron con la llegada de las benzodiacepinas en la década de 1960 (clordiazepóxido, diazepam), que sustituyeron en gran parte a los barbitúricos por su mayor margen de seguridad. Desde entonces se han comercializado numerosos compuestos de vida media corta, intermedia o larga.

En las últimas décadas las guías recomiendan limitar su uso a corto plazo (semanas) por el riesgo de dependencia y abstinencia. Los ISRS y la terapia cognitivo-conductual son primera línea para muchos trastornos de ansiedad; las benzodiacepinas se reservan para crisis o uso puntual.

Farmacología

Las benzodiacepinas y los fármacos Z potencian la inhibición mediada por GABA en el receptor GABA-A. Producen ansiolisis, sedación, relajación muscular y, a dosis altas, amnesia y ataxia. El uso prolongado induce tolerancia y dependencia; la retirada brusca puede provocar insomnio, ansiedad de rebote, temblor y convulsiones.

La vida media varía entre compuestos (corta: alprazolam, triazolam; larga: diazepam). Los de vida corta tienen mayor riesgo de abstinencia entre tomas; los de vida larga pueden acumularse en ancianos. La combinación con alcohol u opioides multiplica el riesgo de depresión respiratoria.

Metabolismo y Eliminación

Varía según el principio activo. Las benzodiacepinas se metabolizan en el hígado (muchas por CYP3A4 o CYP2C19) y se eliminan por vía renal en forma de metabolitos. Algunas tienen metabolitos activos de vida larga (p. ej. diazepam → desmetildiazepam). En insuficiencia hepática o renal y en ancianos la eliminación puede prolongarse.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación estándar para microdosis de ansiolíticos; cada fármaco tiene su rango terapéutico definido

Dosis Baja

Depende del principio activo (p. ej. diazepam 2-5 mg, alprazolam 0,25-0,5 mg). Debe individualizarse según respuesta y tolerancia

Dosis Moderada

Dosis de mantenimiento según ficha técnica de cada medicamento; no superar sin criterio médico

Sobredosis

Sedación profunda, ataxia, amnesia, depresión respiratoria y coma, sobre todo si se combina con alcohol u otros depresores. Requiere atención médica urgente

Forma de consumo: Por vía oral la mayoría; algunas benzodiacepinas tienen formulación inyectable para uso hospitalario. Solo bajo prescripción. No compartir ni usar por otras vías. Guardar en lugar seguro.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

Varía según fármaco; desde 15-30 min (alprazolam) a 1-2 h (algunos de liberación lenta)

Pico

Según vida media y formulación

Duración total

De pocas horas (triazolam) a más de 24 h (diazepam con metabolitos activos)

Resaca

Somnolencia residual, alteración de la memoria o del rendimiento al día siguiente según dosis y compuesto

Aspectos Legales

España

Medicamentos de prescripción; muchas benzodiacepinas están sometidas a control especial. Tenencia sin receta o tráfico pueden ser sancionados

Unión Europea

Con receta; en varios países incluidas en listas de psicótropos

Estados Unidos

Schedule IV la mayoría; prescripción obligatoria. México, Argentina, Chile, Colombia, Perú: Receta; consultar normativa local