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Opioides

Los opioides son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas que actúan sobre receptores opioides (mu, kappa, delta); incluyen analgésicos médicos (morfina, oxicodona, fentanilo) y drogas de uso ilegal (heroína) y producen analgesia, euforia y depresión respiratoria con alto riesgo de dependencia y sobredosis

Se usan en medicina para el dolor moderado a severo y en contextos de uso no médico por sus efectos euforizantes y sedantes. Agonistas mu (morfina, heroína, fentanilo, oxicodona) producen analgesia, euforia y depresión respiratoria sin techo; la tolerancia y la dependencia son frecuentes. Los riesgos incluyen muerte por sobredosis (especialmente con mezclas o opioides muy potentes), dependencia física, abstinencia y transmisión de infecciones si se inyectan.

La reducción de riesgos recomienda naloxona disponible, no consumir solo, evitar mezclas con alcohol o benzodiacepinas y acceder a programas de reducción de daños y tratamiento con agonistas (metadona, buprenorfina). Las guías de reducción de daños (Energy Control, Harm Reduction International, EMCDDA) enfatizan el acceso a naloxona y a material estéril.

Efectos

Efectos deseados:

  • Analgesia intensa; euforia y bienestar
  • Sedación y relajación; supresión de la tos (codeína, morfina)
  • Miosis; estreñimiento; en dosis altas depresión respiratoria

Efectos secundarios:

  • Náuseas, vómitos, prurito; estreñimiento; sedación
  • Depresión respiratoria en sobredosis; dependencia física
  • Abstinencia al suspender; riesgo de infecciones si se inyecta

Factores que influyen en los efectos:

  • Tipo de opioide (potencia, vida media); vía; dosis; tolerancia
  • Mezcla con alcohol, benzodiacepinas u otros depresores; edad y función renal/hepática

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Muerte por depresión respiratoria; sobredosis por potencia o mezclas
  • Dependencia física y abstinencia grave; transmisión de VIH y VHC si se inyecta
  • Estreñimiento crónico; riesgo de endocarditis y abscesos en uso IV

Riesgos Psicológicos:

  • Dependencia psicológica y craving intenso; deterioro laboral y social
  • Abstinencia muy angustiante; riesgo de recaída tras desintoxicación

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Insuficiencia respiratoria; uso concurrente de alcohol o benzodiacepinas; embarazo (abstinencia neonatal)

Especial cuidado con:

  • Tener naloxona y saber usarla; no consumir solo; no mezclar con depresores; en dependencia acceder a tratamiento con agonistas

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Naloxona disponible; no consumir solo; evitar mezclas; material estéril si se inyecta; programas de análisis y de intercambio de jeringuillas

Forma de consumo:

  • Evitar inyección si hay alternativas; no compartir material; usar material estéril

Estado mental y entorno:

  • No consumir bajo los efectos del alcohol ni de benzodiacepinas

Frecuencia y tolerancia:

  • Reducir con apoyo; tratamiento con metadona o buprenorfina según indicación

Salud y control:

  • En embarazo buscar seguimiento; en enfermedad respiratoria extremar precauciones

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Opioides con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Opioides

Origen e Historia

Los opioides naturales (opio, morfina) se conocen desde hace milenios; la heroína se sintetizó en el siglo XIX; el fentanilo y otros sintéticos en el XX. Su uso médico es fundamental para el dolor; el uso no médico y la crisis de sobredosis en EE. UU. y en parte de Europa han llevado a políticas de naloxona, tratamiento con agonistas y reducción de daños. La familia incluye agonistas puros (morfina, fentanilo), agonistas parciales (buprenorfina) y antagonistas (naloxona, naltrexona).

Farmacología

Actúan sobre receptores opioides (principalmente mu) en SNC y periferia. Producen analgesia, sedación, euforia, miosis y depresión respiratoria; la depresión respiratoria no tiene techo y es la causa principal de muerte en sobredosis. La tolerancia se desarrolla con uso repetido; la abstinencia es intensa. La naloxona revierte los efectos al bloquear los receptores.

Metabolismo y Eliminación

Varía según el opioide: morfina se glucuronida en hígado; fentanilo se metaboliza por CYP3A4; la vida media va de minutos (remifentanilo) a horas (metadona). La eliminación es principalmente renal (metabolitos). En insuficiencia renal o hepática puede acumularse.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay consenso para uso recreativo; en contexto médico existen dosis bajas de opioides para analgesia. Cualquier uso no médico conlleva riesgo de escalada y dependencia

Dosis Baja

Muy variable según sustancia (morfina 5-10 mg oral equiv. vs fentanilo microgramos). En no tolerantes dosis bajas producen sedación y analgesia; no puede darse una «dosis baja» única para todos los opioides

Dosis Moderada

Dosis terapéuticas o algo superiores producen analgesia y euforia; el riesgo de depresión respiratoria y dependencia aumenta. No puede recomendarse ninguna dosis recreativa segura

Sobredosis

Depresión respiratoria, estupor, coma, muerte. Naloxona 0,4-2 mg IM/IV/IN; repetir cada 2-3 min si no hay respuesta; posición lateral de seguridad; llamar urgencias

Forma de consumo: Oral (comprimidos, jarabes), transdérmico (parches), intranasal, fumado, inyectado (IV, IM, SC). La vía IV tiene inicio más rápido y mayor riesgo de sobredosis e infecciones; la oral es más lenta. Todas las vías pueden llevar a dependencia.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

IV 1-5 min; oral 30-60 min; transdérmico horas

Pico

Variable según opioide y vía; morfina oral 1-2 h; fentanilo IV minutos

Duración total

Desde minutos (remifentanilo) hasta 24-36 h (metadona); la mayoría 3-6 h

Resaca

Sedación residual; abstinencia si uso crónico y se suspende

Aspectos Legales

España, UE

Morfina, oxicodona, fentanilo y otros bajo control; heroína y muchos sintéticos prohibidos. Prescripción para uso médico

Estados Unidos

Schedule I-IV según sustancia; crisis de opioides y políticas de naloxona

Latinoamérica

Consultar legislación; en general controlados