La buprenorfina es un opioide agonista parcial indicado para el dolor moderado-severo y para el tratamiento de mantenimiento de la dependencia a opioides que tiene techo para la depresión respiratoria pero riesgo de dependencia y abstinencia
Se administra por vía sublingual, transdérmica o inyectable según formulación e indicación. Como agonista parcial del receptor mu opioide produce analgesia y puede suprimir el síndrome de abstinencia en dependientes a opioides; tiene efecto techo para la depresión respiratoria en comparación con agonistas puros, lo que la hace más segura en sobredosis aislada pero no elimina el riesgo.
Puede producir dependencia física; la retirada debe ser gradual. No debe combinarse con benzodiacepinas o alcohol sin supervisión por riesgo de depresión respiratoria. La reducción de riesgos implica usar solo bajo prescripción y no triturar ni inyectar formas sublinguales.
Efectos
Efectos deseados:
- Analgesia en dolor moderado-severo
- Supresión del síndrome de abstinencia en dependencia a opioides
- No produce euforia intensa como agonistas puros pero tiene potencial de abuso
Efectos secundarios:
- Estreñimiento, náuseas, somnolencia, sudoración
- Dependencia física; abstinencia al suspender
Factores que influyen en los efectos:
- Dosis, vía, formulación (con/sin naloxona)
- Uso de benzodiacepinas, alcohol u otros depresores
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Depresión respiratoria con benzodiacepinas o alcohol
- Dependencia y abstinencia; síndrome de abstinencia neonatal si uso en embarazo
Riesgos Psicológicos:
- Dependencia psicológica posible; craving en algunos pacientes al retirar
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Insuficiencia respiratoria grave
- Uso de IMAO (precaución). Dependencia a opioides: iniciar cuando haya abstinencia leve-moderada para evitar precipitación
Especial cuidado con:
- No combinar con benzodiacepinas o alcohol sin supervisión
- No triturar ni inyectar formas sublinguales
- Retirar de forma gradual si uso prolongado
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Usar solo bajo prescripción y en indicaciones aprobadas
- Guardar en lugar seguro; no compartir
Forma de consumo:
- Sublingual: colocar bajo la lengua hasta disolución; no tragar
Estado mental y entorno:
- En tratamiento de dependencia, el apoyo psicosocial es parte del abordaje
Frecuencia y tolerancia:
- Cumplir pauta prescrita; no omitir ni duplicar sin indicación
Salud y control:
- Embarazo: puede usarse en mantenimiento bajo supervisión; abstinencia neonatal posible. Lactancia: se excreta; valorar con el médico
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Buprenorfina con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
La buprenorfina se desarrolló en la década de 1970 y se aprobó para dolor y posteriormente para el tratamiento de la dependencia a opioides (mantenimiento con o sin naloxona para reducir abuso por vía inyectada). En España y en la UE está comercializada como medicamento de prescripción restringida y sometida a control. En muchos países se usa en programas de tratamiento de la adicción a opioides.
Farmacología
Es un agonista parcial del receptor mu y antagonista del kappa. Produce analgesia y suprime la abstinencia; tiene efecto techo para depresión respiratoria (menor que morfina a dosis altas) pero el riesgo existe, sobre todo con benzodiacepinas o depresores. Se metaboliza por CYP3A4; la naloxona en formulaciones combinadas tiene baja biodisponibilidad sublingual y reduce el atractivo de uso inyectado.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación; se titula desde dosis bajas en dependencia (2-4 mg sublingual) o según dolor
Dosis Baja
En mantenimiento suelen usarse 4-16 mg/día sublingual; en dolor según formulación
Dosis Moderada
Hasta 24-32 mg/día en mantenimiento; no superar sin criterio médico
Sobredosis
Depresión respiratoria posible, sobre todo con benzodiacepinas o alcohol; naloxona puede ser menos efectiva por afinidad alta de buprenorfina. Requiere atención médica
Forma de consumo: Sublingual (no triturar ni tragar), transdérmica o inyectable en ámbito médico. Solo bajo prescripción. No inyectar formas sublinguales.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Sublingual 30-60 min; parche 12-24 h para efecto estable
Pico
Sublingual 1-2 h
Duración total
24 h o más según formulación
Resaca
Abstinencia al retirar si uso prolongado; retirada gradual
Aspectos Legales
Prescripción restringida; sustancia sometida a control. Programas de mantenimiento regulados
Schedule III (EE. UU.); receta especial en muchos países. México, Argentina, Chile, Colombia, Perú: Controlada; consultar normativa
