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Benzodiacepinas

Las benzodiacepinas son un grupo de fármacos depresores del SNC que potencian el GABA y se usan como ansiolíticos, hipnóticos y anticonvulsivos, con riesgo de dependencia y de efectos residuales si se usan de forma prolongada

Se administran por vía oral o parenteral según el compuesto (diazepam, lorazepam, alprazolam, clonazepam, etc.). Producen ansiolisis, sedación, relajación muscular y, a dosis altas, amnesia y ataxia. La vida media varía entre compuestos (corta, intermedia o larga).

El uso prolongado induce tolerancia y dependencia física y psicológica; la retirada brusca puede provocar insomnio, ansiedad de rebote, temblor y convulsiones. La mezcla con alcohol u opioides multiplica el riesgo de depresión respiratoria y muerte. Las guías recomiendan uso a corto plazo y retirada gradual.

La reducción de riesgos implica usar la dosis mínima efectiva, durante el menor tiempo posible, no mezclar con alcohol ni opioides y retirar de forma gradual.

Efectos

Efectos deseados:

  • Reducción de la ansiedad y sedación
  • Inducción del sueño (hipnóticos)
  • Relajación muscular y anticonvulsión según indicación

Efectos secundarios:

  • Somnolencia, mareo, ataxia, amnesia anterógrada
  • Debilidad muscular, sequedad de boca
  • Dependencia y abstinencia con uso prolongado

Factores que influyen en los efectos:

  • Compuesto, dosis, duración y vía
  • Edad, función hepática y renal
  • Consumo de alcohol u otros depresores del SNC

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Sedación excesiva y depresión respiratoria en sobredosis o con alcohol/opioides
  • Caídas y accidentes por sedación o ataxia
  • Tolerancia y dependencia; síndrome de abstinencia al retirar (incluidas convulsiones)

Riesgos Psicológicos:

  • Dependencia psicológica y necesidad del fármaco para afrontar situaciones
  • Ansiedad de rebote e insomnio al suspender; abstinencia prolongada en algunos casos

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, apnea del sueño no tratada
  • Insuficiencia hepática grave (precaución). Alergia a benzodiacepinas. Consumo de opioides (riesgo de muerte)

Especial cuidado con:

  • No conducir ni realizar actividades de riesgo hasta que desaparezca la somnolencia
  • Evitar alcohol y opioides
  • No suspender bruscamente; retirar de forma gradual según pauta médica

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar la dosis mínima efectiva y el menor tiempo posible
  • Valorar terapia psicológica como alternativa o complemento en ansiedad
  • No compartir ni guardar al alcance de terceros

Forma de consumo:

  • Vía oral o según prescripción; no modificar forma farmacéutica

Estado mental y entorno:

  • Evitar uso como única estrategia para ansiedad crónica

Frecuencia y tolerancia:

  • Limitar a corto plazo según guías; si se ha usado más tiempo, planificar retirada gradual con el médico

Salud y control:

  • Embarazo y lactancia: evitar o usar solo si es imprescindible; consultar ficha técnica. Ancianos: dosis reducidas y vigilar caídas

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Benzodiacepinas con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Benzodiacepinas

Origen e Historia

La primera benzodiacepina, el clordiazepóxido, se sintetizó en 1955 y se comercializó en 1960; el diazepam llegó en 1963. Sustituyeron en gran medida a los barbitúricos por su mayor margen de seguridad. Desde entonces se han comercializado decenas de compuestos con distintas vida medias e indicaciones.

En las últimas décadas se ha reforzado el mensaje de uso a corto plazo por el riesgo de dependencia y abstinencia. En España y en la UE están sometidas a prescripción y muchas a control especial. El desvío del canal farmacéutico y el uso sin receta son motivo de preocupación en salud pública.

Farmacología

Las benzodiacepinas son agonistas alostéricos del receptor GABA-A; aumentan la frecuencia de apertura del canal de cloro en respuesta al GABA. Producen ansiolisis, sedación, relajación muscular, anticonvulsión y amnesia según el subtipo de receptor y el compuesto. No tienen efecto analgésico directo; potencian el de los opioides (y el riesgo de depresión respiratoria).

La tolerancia y la dependencia se desarrollan con el uso prolongado. La retirada brusca puede causar síndrome de abstinencia (insomnio, ansiedad, temblor, convulsiones). La combinación con alcohol u opioides es una causa frecuente de muerte por depresión respiratoria.

Metabolismo y Eliminación

Varía según el compuesto: algunas se metabolizan por CYP3A4 o CYP2C19 y tienen metabolitos activos (diazepam → desmetildiazepam); otras se conjugan y se eliminan sin metabolitos activos (lorazepam). La vida media va de pocas horas (triazolam) a más de 24 h (diazepam). En ancianos y en insuficiencia hepática puede prolongarse.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación estándar para microdosis; cada benzodiacepina tiene su rango terapéutico

Dosis Baja

Depende del compuesto (p. ej. diazepam 2-5 mg, alprazolam 0,25-0,5 mg). Debe individualizarse

Dosis Moderada

Según ficha técnica; no superar sin criterio médico

Sobredosis

Sedación profunda, ataxia, amnesia, depresión respiratoria y coma; con alcohol u opioides riesgo de muerte. Requiere atención médica urgente. Flumazenilo es antídoto en contexto hospitalario

Forma de consumo: Por vía oral la mayoría; algunas tienen formulación inyectable (urgencias, anestesia). Solo bajo prescripción. No compartir. Guardar en lugar seguro.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

Desde 15-30 min (alprazolam) a 1-2 h (algunos de absorción lenta)

Pico

Según vida media y formulación

Duración total

De pocas horas a más de 24 h según compuesto

Resaca

Somnolencia residual, alteración de la memoria o del rendimiento al día siguiente

Aspectos Legales

España

Medicamentos de prescripción; muchas en listas de psicótropos con control especial. Tenencia sin receta o tráfico pueden ser sancionados

UE

Con receta; incluidas en listas de psicótropos en la mayoría de países

Estados Unidos

Schedule IV; prescripción obligatoria. México, Argentina, Chile, Colombia, Perú: Receta; consultar normativa local