La gabapentina es un antiepiléptico y analgésico para dolor neuropático que se prescribe también en trastornos de ansiedad y en abstinencia; no es un depresor clásico pero puede producir sedación y tiene potencial de abuso cuando se usa en dosis altas o con opioides
Se administra por vía oral, en cápsulas o comprimidos, con dosis que se escalan según indicación (epilepsia, dolor neuropático, etc.). Su mecanismo no está completamente aclarado; se une a subunidades alfa-2-delta de canales de calcio dependientes de voltaje. No produce euforia marcada en uso estándar, pero en contexto de abuso (dosis altas, combinación con opioides) puede potenciar la sedación y el «high», y se ha documentado uso recreativo y dependencia.
Los efectos adversos incluyen mareo, somnolencia, edema, ataxia y aumento de peso; la retirada brusca puede provocar convulsiones o ansiedad. Está contraindicada en hipersensibilidad; debe usarse con precaución en insuficiencia renal (ajuste de dosis). La reducción de riesgos implica no superar la dosis prescrita, no suspender de golpe y no combinar con alcohol ni con opioides sin indicación médica.
En España y en la UE es medicamento de prescripción; en algunos países (p. ej. Reino Unido) está bajo vigilancia reforzada por potencial de abuso. No está fiscalizada como estupefaciente en la mayoría de países pero su desvío es motivo de alerta.
Efectos
Efectos deseados:
- Reducción del dolor neuropático; efecto anticonvulsivo; sedación leve
- En abuso: sedación, euforia leve cuando se combina con opioides
Efectos secundarios:
- Mareo, somnolencia, ataxia; edema, aumento de peso; visión borrosa
- Retiro brusco: convulsiones, ansiedad, insomnio
Factores que influyen en los efectos:
- Dosis; función renal; combinación con alcohol u opioides
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Sedación excesiva y caídas; depresión respiratoria con opioides o alcohol
- Dependencia y abstinencia con retirada brusca; posible abuso en contexto de opioides
Riesgos Psicológicos:
- Dependencia psicológica en uso recreativo; abstinencia con ansiedad e insomnio al suspender
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Insuficiencia renal (ajuste de dosis obligatorio); antecedentes de abuso de sustancias (vigilancia)
- Embarazo: valorar con médico (riesgo de malformaciones en algunos estudios)
Especial cuidado con:
- No suspender de golpe; no combinar con alcohol ni opioides sin indicación
- En insuficiencia renal seguir estrictamente el ajuste de dosis
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Usar solo la dosis prescrita; retirar de forma gradual; no compartir el medicamento
Forma de consumo:
- Vía oral según prescripción; no triturar formas de liberación prolongada
Estado mental y entorno:
- Evitar conducir o tareas de riesgo hasta conocer la respuesta (mareo, somnolencia)
Frecuencia y tolerancia:
- Tres veces al día (o según formulación); no aumentar la dosis por cuenta propia
Salud y control:
- Informar al médico si se toman opioides o alcohol; en embarazo valorar riesgo-beneficio
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Gabapentina con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
La gabapentina se desarrolló como análogo del GABA; aunque estructuralmente relacionada, no actúa sobre receptores GABA. Se autorizó primero para epilepsia (adyuvante) y luego para dolor neuropático. Se ha usado off-label en ansiedad, trastorno bipolar y en protocolos de desintoxicación (alcohol, benzodiacepinas). En la última década se ha observado un aumento del uso y del desvío para uso recreativo o para potenciar opioides, lo que ha llevado a que algunas autoridades (Reino Unido, FDA) refuercen las advertencias sobre abuso y dependencia.
No está en listas de estupefacientes en la mayoría de países, pero en algunos (p. ej. Reino Unido) está clasificada como sustancia controlada (Schedule 3) para limitar el desvío. La prescripción para dolor crónico y la coexistencia con uso de opioides han aumentado el riesgo de combinaciones peligrosas. Las guías recomiendan no prescribir a dosis altas en personas con historial de abuso de sustancias sin valoración y vigilar la retirada gradual.
Véase también Lyrica (pregabalina), fármaco relacionado con mecanismo similar y también con potencial de abuso.
Farmacología
La gabapentina se une a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitatorios. No actúa sobre receptores GABA ni benzodiazepínicos; el efecto anticonvulsivo y analgésico se atribuye a la modulación de la excitabilidad neuronal. A dosis terapéuticas produce sedación leve y mareo; a dosis altas o en combinación con opioides puede potenciar la sedación y producir euforia en algunos usuarios, lo que explica el abuso.
No debe combinarse con alcohol ni con otros depresores sin necesidad; la mezcla con opioides aumenta el riesgo de depresión respiratoria. La retirada brusca puede desencadenar convulsiones (rebote) o síndrome de abstinencia (ansiedad, insomnio, náuseas). La absorción es saturable: dosis muy altas no aumentan proporcionalmente la concentración plasmática, pero el escalado de dosis en abuso sigue siendo peligroso por sedación y caídas.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación para microdosis; el uso es terapéutico bajo prescripción
Dosis Baja
300 mg el primer día, luego 300 mg dos veces al día, luego 300 mg tres veces al día (o según esquema de la ficha técnica). En dolor neuropático y epilepsia se titula hasta 900-1800 mg/día en divididas, a veces hasta 3600 mg/día
Dosis Moderada
900-1800 mg/día es habitual en dolor neuropático; no superar la dosis máxima de la ficha técnica. En insuficiencia renal reducir según tablas
Sobredosis
Sedación, mareo, ataxia, diplopia; en casos graves depresión respiratoria si hay mezcla con opioides o alcohol. La gabapentina sola raramente es mortal. Retirada brusca: convulsiones, ansiedad. Requiere atención médica en sobredosis o en abstinencia grave. No hay antídoto específico
Forma de consumo: Por vía oral, con o sin alimentos, en tres dosis divididas (o según formulación de liberación prolongada si existe). No triturar las formas de liberación prolongada. Uso bajo prescripción; no compartir. Suspender de forma gradual (reducción en 1-2 semanas como mínimo según ficha técnica).
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
1-2 h tras la toma
Pico
2-3 h
Duración total
Efecto durante varias horas; vida media 5-7 h
Resaca
Somnolencia residual; al suspender bruscamente, abstinencia (ansiedad, insomnio, convulsiones)
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción; no está en listas de estupefacientes
Prescripción médica; en Reino Unido bajo Schedule 3 (control de dispensación)
Prescription only; no Schedule I-IV en la mayoría de estados; vigilancia por abuso
Medicamento de prescripción; consultar normativa nacional
