La naloxona es un antagonista opioide que revierte la depresión respiratoria y la sedación por sobredosis de opioides; no es psicoactiva y es una herramienta clave de reducción de daños en contextos de consumo de opioides
Se administra por vía intramuscular, subcutánea, intranasal o intravenosa. Desplaza los opioides de los receptores mu y revierte en minutos la depresión respiratoria y el estupor; la vida media es corta (30-60 min), por lo que en intoxicación por fentanilo u otros opioides de acción prolongada puede ser necesario repetir dosis. No produce efectos en personas que no han consumido opioides; no tiene potencial de abuso.
Los efectos adversos en personas dependientes son el desencadenamiento brusco del síndrome de abstinencia (agitación, vómitos, dolor), que aunque muy desagradable puede salvar la vida. No está contraindicada en sobredosis por opioides; en alérgicos a naloxona existe alternativa (naltrexona no se usa en agudos por duración). La reducción de riesgos recomienda que personas que consumen opioides o están en entorno de consumo tengan acceso a naloxona (kits de dispensación comunitaria o prescripción).
En España y en la UE la naloxona está disponible como medicamento de prescripción; en varios países existen programas de dispensación en farmacias o en centros de reducción de daños para uso en emergencias.
Divulgación
Efectos
Efectos deseados:
- Reversión de la depresión respiratoria por opioides
- Reversión de la sedación y del estupor por opioides
- Restauración de la conciencia y de la respiración en intoxicación aguda
- No produce efectos psicoactivos en ausencia de opioides
Efectos secundarios:
- En intoxicados por opioides: reversión deseada (recuperación respiratoria)
- En dependientes: síndrome de abstinencia brusco (sudoración, vómitos, dolor, agitación, piloerección)
- En no consumidores: no hay efectos relevantes a dosis terapéuticas
- Posible náuseas o vómitos; raramente hipertensión o taquicardia por descarga catecolamínica
Factores que influyen en los efectos:
- Tipo y dosis del opioide intoxicante (fentanilo requiere más naloxona y más dosis repetidas)
- Vía de administración de la naloxona (IV más rápida que intranasal)
- Grado de dependencia del intoxicado (abstinencia más intensa si es dependiente)
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Recidiva de depresión respiratoria cuando pasa el efecto de la naloxona (opioide de vida larga); requiere vigilancia y posible nueva dosis
- Edema pulmonar no cardiogénico (raro) tras administración de naloxona
- En dependientes: abstinencia brusca muy desagradable, sin riesgo vital por la naloxona
Riesgos Psicológicos:
- En dependientes: angustia y agitación por abstinencia precipitada; no hay riesgo psicológico en no dependientes
- No produce dependencia ni craving
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Hipersensibilidad a naloxona (rara); no hay otras contraindicaciones absolutas en contexto de sobredosis por opioides
- En embarazo puede usarse si el beneficio supera el riesgo (salvar vida materna)
Especial cuidado con:
- Tras administrar naloxona: llamar a urgencias, colocar en posición lateral de seguridad si está consciente y estable, vigilar respiración (puede necesitar más dosis)
- No dejar sola a la persona hasta que llegue asistencia; el efecto del opioide puede superar al de la naloxona
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Tener naloxona disponible si se está en entorno de consumo de opioides (propio o de otras personas)
- Formarse en su uso (programas de reducción de daños); conocer la posología del dispositivo disponible
- Ante sospecha de sobredosis por opioides: administrar naloxona y llamar a urgencias sin demora
Forma de consumo:
- Intranasal o IM según kit disponible; seguir instrucciones del dispositivo
- En ámbito sanitario IV para efecto más rápido y titulable
Estado mental y entorno:
- No aplica; la naloxona se usa en emergencia, no según estado mental previo
Frecuencia y tolerancia:
- Se administra según necesidad (sobredosis); no hay «frecuencia» de uso preventivo
Salud y control:
- En embarazo puede usarse en emergencia; no hay interacción con otras drogas que contraindique su uso en sobredosis por opioides
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Naloxona con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
La naloxona se desarrolló en los años sesenta como antagonista puro de los receptores opioides. Se incorporó al manejo de la sobredosis por opioides en urgencias y, desde finales del siglo XX, a programas de reducción de daños (take-home naloxone) para que familiares o compañeros de consumidores puedan administrarla ante una parada respiratoria. Las formulaciones intranasales han facilitado el uso por personal no sanitario.
La OMS incluye la naloxona en la lista de medicamentos esenciales y recomienda su disponibilidad en contextos de uso de opioides. En España el Plan Nacional sobre Drogas y las comunidades autónomas promueven la formación y el acceso a naloxona en el marco de reducción de daños. No tiene uso recreativo; su único uso es revertir la intoxicación por opioides o en protocolos médicos (prueba de desafío, etc.).
Farmacología
La naloxona es un antagonista competitivo de los receptores mu, kappa y delta opioides. Se une con alta afinidad y desplaza a los agonistas (heroína, morfina, fentanilo, etc.), revirtiendo la depresión respiratoria, la sedación y la miosis en minutos. No tiene actividad agonista; no produce analgesia ni euforia. La vida media es de 30-60 min, por lo que en intoxicación por opioides de vida media larga (fentanilo, metadona) el efecto de una sola dosis puede desaparecer y reaparecer la depresión respiratoria, requiriendo nuevas dosis o perfusión.
En personas con dependencia a opioides, la administración de naloxona precipita el síndrome de abstinencia de forma inmediata; esto no contraindica su uso en sobredosis, ya que el objetivo es restaurar la respiración.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación para microdosis; la naloxona se usa en dosis terapéuticas para revertir intoxicación por opioides
Dosis Baja
En adultos 0,4 mg IV/IM (o 1-2 mg según preparado); en formulación intranasal suele ser 2 mg por pulverización (una o dos según dispositivo). Puede repetirse cada 2-3 min si no hay respuesta respiratoria
Dosis Moderada
2-4 mg en total en primera actuación; en intoxicación por fentanilo pueden ser necesarias dosis mayores (4-10 mg o más) y múltiples administraciones. Seguir protocolos de reanimación y soporte vital
Sobredosis
No hay toxicidad por exceso de naloxona en personas no dependientes; en dependientes a opioides, dosis altas precipitan abstinencia intensa pero no ponen en peligro la vida por la naloxona en sí. En sobredosis por opioides la «sobredosis» es la del opioide; la naloxona es el antídoto
Forma de consumo: Vía intramuscular, subcutánea, intranasal (kits de emergencia) o intravenosa (ámbito sanitario). En contexto comunitario los kits intranasales o inyectables (jeringa precargada) permiten administración por testigos. Tras administrar naloxona hay que llamar a urgencias y mantener a la persona bajo observación (riesgo de nueva depresión cuando pasa el efecto de la naloxona).
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Efecto en 1-2 min por vía IV; 2-5 min por vía IM o intranasal
Pico
La reversión del efecto opioide es rápida; el pico de acción se alcanza en minutos
Duración total
30-60 min según dosis y vía; puede ser menor que la vida media del opioide intoxicante, por lo que puede ser necesario repetir
Resaca
No hay información relevante; no produce resaca. En dependientes puede seguir abstinencia tras el efecto de la naloxona
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción; en algunas comunidades existe dispensación en farmacias o en programas de reducción de daños para uso en emergencias
Medicamento autorizado; en varios países disponible sin receta para kits de emergencia (Take-Home Naloxone)
Disponible sin receta en muchos estados para emergencias; formulaciones intranasales e inyectables
Medicamento; consultar normativa sobre dispensación comunitaria o sin receta para emergencias
