La zopiclona es un hipnótico no benzodiazepínico (fármaco Z) indicado para el insomnio de corta duración que actúa sobre los receptores GABA-A y puede producir dependencia y efectos residuales al día siguiente
Se prescribe para conciliar el sueño y reducir los despertares nocturnos. Pertenece al mismo grupo que el zolpidem y la zaleplón: fármacos con afinidad selectiva por los receptores que contienen la subunidad alfa-1, lo que explica su efecto sedante con menor impacto miorrelajante y anticonvulsivo que las benzodiacepinas clásicas.
Su uso prolongado o a dosis superiores a las recomendadas puede generar tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia al retirarla. La mezcla con alcohol u otros depresores del SNC aumenta el riesgo de sedación excesiva, amnesia y depresión respiratoria.
La reducción de riesgos implica usar la menor dosis efectiva, durante el menor tiempo posible, y evitar conducir o realizar actividades que requieran atención hasta que desaparezcan los efectos residuales.
Efectos
Efectos deseados:
- Inducción del sueño y reducción del tiempo para conciliarlo
- Reducción de despertares nocturnos (en tratamientos cortos)
- Relajación y disminución de la tensión asociada al insomnio
Efectos secundarios:
- Sabor metálico o amargo en boca (muy frecuente)
- Somnolencia diurna y sensación de embotamiento al despertar
- Sequedad de boca, cefalea o mareo
- Amnesia anterógrada y alteración de la coordinación si se despierta tras la toma
Factores que influyen en los efectos:
- Dosis y duración del tratamiento
- Edad, función hepática y renal
- Consumo simultáneo de alcohol u otros depresores del SNC
- Horario de administración (tomar tarde aumenta el riesgo de residual al día siguiente)
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Sedación excesiva y depresión respiratoria en sobredosis o con alcohol
- Caídas y accidentes por sedación residual o ataxia
- Tolerancia y dependencia con uso prolongado
- Síndrome de abstinencia al retirar el fármaco si se ha usado de forma continuada
Riesgos Psicológicos:
- Dependencia psicológica y necesidad de la pastilla para dormir
- Amnesia de acontecimientos ocurridos tras la toma si la persona se despierta
- Posible empeoramiento del insomnio de rebote al suspender el tratamiento
- Riesgo de uso compulsivo o desvío en personas con historial de abuso de sustancias
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Insuficiencia respiratoria grave o apnea del sueño no tratada
- Miastenia gravis
- Insuficiencia hepática grave (contraindicación o dosis muy reducida según ficha técnica)
- Alergia a zopiclona o a otros fármacos Z
Especial cuidado con:
- No conducir ni realizar actividades que requieran atención hasta que desaparezca la somnolencia residual
- Evitar alcohol y otros depresores del SNC por riesgo de potenciación
- No prolongar el tratamiento más de 2-4 semanas sin reevaluación médica; retirar de forma gradual si se ha usado más tiempo
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Usar la dosis mínima efectiva y el menor tiempo posible
- Tomar solo cuando se vaya a dormir y se disponga de suficientes horas de descanso
- No mezclar con alcohol ni con otros hipnóticos o sedantes
Forma de consumo:
- Tomar por vía oral según prescripción; no modificar la forma farmacéutica
- Guardar el medicamento en lugar seguro para evitar uso por terceros o por menores
Estado mental y entorno:
- Evitar el uso en contextos de estrés agudo o ansiedad intensa como única estrategia; valorar abordaje no farmacológico
- Si hay historial de abuso de alcohol o benzodiacepinas, el riesgo de dependencia es mayor; debe vigilarse el uso
Frecuencia y tolerancia:
- Limitar la frecuencia a uso puntual o cortos periodos según indicación médica
- Si se ha desarrollado dependencia, planificar retirada gradual con supervisión médica
Salud y control:
- En embarazo y lactancia está contraindicada o no recomendada según ficha técnica; consultar con el médico
- En personas mayores usar dosis reducida (3,75 mg) y vigilar caídas y efectos residuales
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Zopiclona con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
La zopiclona fue desarrollada en los años 70 por el laboratorio francés Rhône-Poulenc (actualmente parte de Sanofi) y se autorizó como medicamento en varios países europeos en la década de 1980. Forma parte de la familia de los hipnóticos no benzodiazepínicos denominados fármacos Z, creados con el objetivo de mantener la eficacia hipnótica reduciendo algunos efectos de las benzodiacepinas como la relajación muscular marcada o el potencial de abuso.
En Europa está comercializada como medicamento de prescripción y su uso está sujeto a las recomendaciones de las agencias del medicamento (EMA y autoridades nacionales) que limitan la duración del tratamiento para reducir el riesgo de dependencia.
En algunos países se ha detectado uso fuera de indicación o desvío del canal farmacéutico, lo que ha llevado a reforzar el mensaje de uso corto y supervisado.
Farmacología
La zopiclona es un agonista del receptor GABA-A que se une de forma preferente a los complejos que contienen la subunidad alfa-1, lo que confiere principalmente efecto sedante-hipnótico. A diferencia de las benzodiacepinas clásicas, tiene menor afinidad por subtipos asociados a efectos anticonvulsivos y miorrelajantes, aunque en la práctica clínica pueden aparecer sedación diurna, amnesia y ataxia si se usa a dosis altas o se combina con alcohol.
Se absorbe bien por vía oral y su vida media permite una duración de acción que cubre la noche; el riesgo de efectos residuales a la mañana siguiente existe y puede afectar a la conducción y a tareas que requieran alerta.
El uso repetido puede producir tolerancia y dependencia física y psicológica; la retirada brusca puede desencadenar insomnio de rebote, ansiedad o síntomas de abstinencia.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación clínica para microdosis de zopiclona; cualquier uso por debajo de la dosis terapéutica carece de evidencia y no se recomienda
Dosis Baja
La dosis habitual en adultos es 7,5 mg por la noche; en mayores o insuficiencia hepática/renal puede indicarse 3,75 mg. Produce sedación e inducción del sueño
Dosis Moderada
7,5 mg corresponde a la dosis estándar; dosis superiores aumentan el riesgo de sedación residual, amnesia y dependencia sin mejorar de forma consistente el sueño a medio plazo
Sobredosis
Puede causar sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte, sobre todo si se combina con alcohol u otros depresores. Requiere atención médica urgente
Forma de consumo: La zopiclona se administra por vía oral en forma de comprimido, normalmente una vez al día antes de acostarse. No debe triturarse ni administrarse por otras vías. El uso sin prescripción o fuera de indicación aumenta el riesgo de dependencia y efectos adversos.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
El efecto sedante suele notarse entre 15 y 30 minutos tras la ingestión, según contenido gástrico
Pico
La concentración plasmática máxima se alcanza en torno a 1-2 horas; el efecto hipnótico es máximo en esa ventana
Duración total
Los efectos sobre el sueño suelen cubrir varias horas; la vida media implica que puede haber somnolencia o deterioro psicomotor al despertar
Resaca
Puede haber somnolencia matutina, sensación de «resaca» o embotamiento, alteración de la memoria reciente o del rendimiento al día siguiente, sobre todo si la dosis es alta o se toma tarde
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción médica; su dispensación requiere receta. La tenencia sin prescripción o el tráfico pueden ser sancionados según la ley de garantías y uso racional del medicamento y la normativa de estupefacientes y psicótropos
Medicamento autorizado en varios Estados miembros con receta; el estatus se rige por las agencias nacionales y la EMA
La zopiclona no está comercializada en EE. UU.; el fármaco Z equivalente más usado es el zolpidem, también bajo prescripción (Schedule IV). La importación o tenencia de zopiclona sin autorización puede tener consecuencias legales
Medicamento de prescripción; su comercialización y uso están regulados por la COFEPRIS. La venta o uso sin receta puede ser sancionado
Medicamento de venta bajo receta; el marco legal debe consultarse en fuentes oficiales para detalles sobre almacenamiento y dispensación
Sujeta a control como psicotrópico; requiere prescripción. Consultar Invima o normativa vigente para multas y requisitos
Medicamento de prescripción regulado por DIGEMID; la dispensación sin receta puede conllevar sanciones
