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Venlafaxina

La venlafaxina es un antidepresivo IRSN (inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina) indicado para depresión, ansiedad generalizada y pánico que puede elevar la tensión arterial y no debe mezclarse con IMAO

Se administra por vía oral, una o dos veces al día según formulación (liberación inmediata o prolongada). A dosis bajas actúa principalmente sobre serotonina; a dosis más altas también sobre noradrenalina. Mejora el estado de ánimo y reduce la ansiedad; los efectos adversos incluyen náuseas, cefalea, insomnio, sequedad de boca, aumento de la tensión arterial (sobre todo a dosis altas) y disfunción sexual.

No debe combinarse con IMAO (riesgo de síndrome serotoninérgico); la retirada brusca puede provocar mareo, irritabilidad e insomnio. La reducción de riesgos implica no combinar con IMAO, retirar de forma gradual y vigilar la tensión arterial. En España es medicamento de prescripción; no está fiscalizada como psicotropo.

Efectos

Efectos deseados:

  • Mejora del estado de ánimo en depresión (tras 2-4 semanas)
  • Reducción de la ansiedad en trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de pánico
  • No produce euforia en uso terapéutico

Efectos secundarios:

  • Náuseas, cefalea, insomnio o somnolencia; sequedad de boca; sudoración
  • Aumento de la tensión arterial (dosis-dependiente); taquicardia o palpitaciones
  • Disfunción sexual (disminución del deseo, retraso del orgasmo); estreñimiento o mareo
  • Síndrome de discontinuación si se retira bruscamente

Factores que influyen en los efectos:

  • Dosis (a dosis bajas predomina efecto serotoninérgico; a altas noradrenérgico)
  • Formulación (liberación inmediata vs prolongada); interacciones con CYP2D6
  • Uso de IMAO u otros serotoninérgicos (riesgo serotoninérgico)

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Síndrome serotoninérgico si se combina con IMAO u otros serotoninérgicos
  • Hipertensión arterial; riesgo de sangrado (con AINE o anticoagulantes)
  • Síndrome de discontinuación (mareo, parestesias, irritabilidad) si se retira bruscamente
  • Ideas suicidas o empeoramiento al inicio; vigilar en jóvenes

Riesgos Psicológicos:

  • Empeoramiento transitorio o ideas suicidas al inicio del tratamiento; vigilar especialmente en menores y jóvenes
  • Disfunción sexual que puede afectar a la calidad de vida; síndrome de discontinuación si se deja de golpe

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Uso de IMAO (contraindicado; intervalo de lavado necesario)
  • Hipertensión no controlada; glaucoma de ángulo cerrado (precaución)
  • Cardiopatía o antecedentes de infarto (valorar con el médico); epilepsia (precaución)

Especial cuidado con:

  • No combinar con IMAO; vigilar tensión arterial a dosis altas. No suspender bruscamente; retirar de forma gradual. Personas con historial de hipertensión o cardiopatía deben ser vigiladas. Vigilar ideas suicidas al inicio

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Tomar según prescripción; no duplicar dosis si se olvida una toma
  • No combinar con IMAO ni con triptanes sin indicación médica
  • Al suspender, reducir dosis de forma gradual según pauta del médico

Forma de consumo:

  • Vía oral; no triturar ni abrir comprimidos de liberación prolongada

Estado mental y entorno:

  • Vigilar estado de ánimo las primeras semanas; informar al médico si aparecen ideas de hacerse daño

Frecuencia y tolerancia:

  • Respetar la frecuencia prescrita (una o dos veces al día según formulación)

Salud y control:

  • En embarazo y lactancia valorar con el médico; consultar ficha técnica. En hipertensión vigilar tensión arterial. En insuficiencia renal o hepática ajustar dosis según ficha técnica

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Venlafaxina con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Venlafaxina

Origen e Historia

La venlafaxina se autorizó en los años 90 como antidepresivo IRSN. Se diferencia de los ISRS por inhibir también la recaptación de noradrenalina a dosis medias-altas, lo que puede mejorar la respuesta en algunos pacientes pero aumenta el riesgo de hipertensión y de efectos adrenérgicos.

Se usa en depresión, trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de pánico. Existe en formulación de liberación prolongada (una toma al día). No tiene uso recreativo relevante; no produce euforia a dosis terapéuticas. En España es medicamento de prescripción.

Farmacología

La venlafaxina inhibe la recaptación de serotonina y, a dosis más altas, de noradrenalina; a dosis muy altas tiene cierto efecto sobre dopamina. No tiene afinidad significativa por receptores muscarínicos ni histaminérgicos, lo que reduce efectos anticolinérgicos y sedación respecto a tricíclicos.

Puede aumentar la tensión arterial (dosis-dependiente). La retirada brusca puede causar síndrome de discontinuación (mareo, parestesias, irritabilidad, insomnio). El síndrome serotoninérgico es un riesgo si se combina con IMAO u otros serotoninérgicos.

Metabolismo y Eliminación

La venlafaxina se absorbe bien por vía oral; se metaboliza en el hígado a O-desmetilvenlafaxina (desvenlafaxina), que es activa. Se elimina por vía renal. La vida media de la venlafaxina es de unas 5 h (liberación inmediata) y de la desvenlafaxina de unas 11 h. En insuficiencia renal o hepática puede ser necesario ajustar la dosis. Los inhibidores del CYP2D6 aumentan los niveles de venlafaxina.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación para microdosis; la venlafaxina se titula desde dosis bajas según indicación

Dosis Baja

75 mg/día en una o dos tomas (liberación inmediata) o 75 mg en liberación prolongada; en ancianos o insuficiencia hepática/renal puede iniciarse con 37,5 mg. Produce menos efectos adrenérgicos que dosis altas

Dosis Moderada

150-225 mg/día según indicación; en depresión resistente hasta 375 mg/día según ficha técnica. No superar la dosis prescrita; vigilar tensión arterial a dosis altas

Sobredosis

Náuseas, somnolencia, taquicardia, hipertensión; riesgo de convulsiones y síndrome serotoninérgico si hay otros serotoninérgicos. Tratamiento sintomático; contactar centro de toxicología

Forma de consumo: Por vía oral en comprimidos de liberación inmediata o prolongada. La liberación prolongada se toma una vez al día y no debe triturarse ni abrirse. Solo bajo prescripción. Tomar con comida para reducir náuseas si es necesario.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

El efecto antidepresivo tarda 2-4 semanas; las náuseas o la activación pueden notarse desde los primeros días

Pico

Concentración máxima en 2 h (liberación inmediata) o perfil más plano con liberación prolongada

Duración total

Vida media 5 h (venlafaxina) y 11 h (desvenlafaxina); una toma diaria de liberación prolongada mantiene concentración estable

Resaca

No hay resaca típica; al suspender bruscamente puede haber mareo, parestesias («descargas eléctricas»), irritabilidad, insomnio. Retirar de forma gradual según indicación médica

Aspectos Legales

España

Medicamento de prescripción; no es estupefaciente ni psicotropo controlado

Unión Europea

Medicamento con receta en todos los Estados miembros

Estados Unidos, México, Argentina, Chile, Colombia, Perú

Prescripción médica; no sustancia controlada Schedule