La fenelzina es un antidepresivo inhibidor irreversible de la monoaminooxidasa (IMAO) indicado en depresión resistente; su uso requiere restricciones dietéticas y de medicamentos por riesgo de crisis hipertensiva e interacciones graves
Se administra por vía oral. Bloquea la monoaminooxidasa A y B, aumentando las concentraciones de noradrenalina, serotonina y dopamina en el SNC. Está indicada cuando otros antidepresivos no han sido efectivos; no se usa como primera línea por el riesgo de interacciones (tiramina en alimentos fermentados, simpaticomiméticos, otros antidepresivos) y por la necesidad de un periodo de lavado al cambiar de tratamiento.
Los efectos adversos incluyen hipotensión ortostática, aumento de peso, edema, insomnio o somnolencia. La interacción con tiramina (quesos curados, embutidos, vino tinto, cerveza de barril, etc.) puede provocar crisis hipertensiva con riesgo de ictus o hemorragia. No debe combinarse con ISRS, IRSN, tramadol, dextrometorfano ni con otros IMAO; tras suspender la fenelzina debe esperarse varias semanas antes de iniciar estos fármacos.
La reducción de riesgos implica seguir estrictamente la dieta baja en tiramina, evitar medicamentos contraindicados y no consumir sustancias psicoactivas (MDMA, anfetaminas, cocaína) durante el tratamiento y en el periodo de lavado.
Efectos
Efectos deseados:
- Mejoría del estado de ánimo en depresión (tras semanas de tratamiento)
- Posible activación o insomnio; no produce euforia recreativa
Efectos secundarios:
- Hipotensión ortostática, mareo, aumento de peso, edema
- Insomnio o somnolencia; sequedad de boca, estreñimiento
- Crisis hipertensiva si se consume tiramina o simpaticomiméticos; síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos
Factores que influyen en los efectos:
- Dieta (tiramina); medicación concomitante; dosis y tiempo de tratamiento
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Crisis hipertensiva (cefalea intensa, riesgo de ictus o hemorragia) por tiramina o simpaticomiméticos
- Síndrome serotoninérgico con ISRS, IRSN, tramadol, dextrometorfano
- Hipotensión ortostática y caídas; hepatotoxicidad (monitorización según ficha técnica)
Riesgos Psicológicos:
- Insomnio, agitación; posible empeoramiento transitorio de ansiedad al inicio
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Enfermedad cardiovascular inestable; feocromocitoma
- Enfermedad hepática; uso concomitante de ISRS, IRSN, IMAO, tramadol, dextrometorfano, anfetaminas, cocaína, MDMA
- Embarazo y lactancia: valorar riesgo-beneficio con el médico
Especial cuidado con:
- Evitar alimentos ricos en tiramina (quesos curados, embutidos fermentados, vino tinto, cerveza de barril, extractos de levadura, pescado ahumado, etc.) y medicamentos contraindicados
- No consumir MDMA, anfetaminas, cocaína ni otros simpaticomiméticos durante el tratamiento y 2-3 semanas tras suspender
- Ante cefalea intensa súbita o tensión muy alta: acudir a urgencias (posible crisis hipertensiva)
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Seguir estrictamente la dieta y la lista de medicamentos prohibidos; no automedicar
- Informar a todos los profesionales sanitarios del uso de IMAO antes de cualquier prescripción
Forma de consumo:
- Vía oral según prescripción; no modificar la forma farmacéutica
Estado mental y entorno:
- Vigilar estado de ánimo al inicio y al suspender; no dejar el tratamiento de golpe
Frecuencia y tolerancia:
- Una o dos tomas al día según pauta; no duplicar dosis si se olvida una toma
Salud y control:
- En hepatopatía o cardiopatía valorar con el médico; evitar en combinación con cualquier sustancia serotoninérgica o simpaticomimética
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Fenelzina con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
Los IMAO se desarrollaron a partir de la isoniazida (antituberculoso) cuando se observó que mejoraba el estado de ánimo. La fenelzina se introdujo como antidepresivo en los años cincuenta y fue uno de los primeros tratamientos efectivos para la depresión. El descubrimiento de las crisis hipertensivas por tiramina llevó a establecer restricciones dietéticas que limitaron su uso en favor de los antidepresivos tricíclicos y luego de los ISRS.
En la actualidad se reserva para depresión resistente o atípica, bajo supervisión especializada. En España y en la UE está autorizada como medicamento de prescripción; en algunos países la disponibilidad es limitada. No tiene uso recreativo; el riesgo de interacciones y de efectos adversos hace que su uso sea exclusivamente médico.
La dieta baja en tiramina debe mantenerse durante el tratamiento y hasta 2-3 semanas después de suspender el fármaco por la irreversibilidad del bloqueo enzimático.
Farmacología
La fenelzina inhibe de forma irreversible la monoaminooxidasa (MAO-A y MAO-B), enzimas que degradan las monoaminas (serotonina, noradrenalina, dopamina, tiramina). Al bloquearlas, aumentan las concentraciones de estos neurotransmisores en el SNC, lo que se asocia al efecto antidepresivo. La inhibición es irreversible: la recuperación de la actividad enzimática depende de la síntesis de nueva MAO (varias semanas).
No actúa como estimulante recreativo; en uso terapéutico puede producir activación o insomnio en algunas personas. La interacción con tiramina (presente en alimentos fermentados o añejos) impide su degradación y puede provocar liberación masiva de noradrenalina y crisis hipertensiva. La combinación con fármacos serotoninérgicos (ISRS, tramadol, etc.) puede desencadenar síndrome serotoninérgico.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación para microdosis; el uso es exclusivamente terapéutico bajo prescripción
Dosis Baja
La dosis inicial suele ser 15 mg una o dos veces al día, que se incrementa gradualmente según respuesta y tolerancia
Dosis Moderada
La dosis de mantenimiento habitual es 45-60 mg/día en dosis divididas; no superar la dosis máxima indicada en ficha técnica
Sobredosis
Puede causar sedación, hipotensión o hipertensión, hipertermia, convulsiones, síndrome serotoninérgico si hay mezcla. Requiere atención médica urgente. No hay antídoto específico
Forma de consumo: Por vía oral, en comprimidos, según pauta del médico. Debe tomarse con regularidad; no suspender bruscamente. Respetar la dieta baja en tiramina y la lista de medicamentos contraindicados durante todo el tratamiento y en el periodo de lavado tras la retirada.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
El efecto antidepresivo puede tardar 2-4 semanas en manifestarse
Pico
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan en horas; el efecto clínico es tardío
Duración total
Efecto enzimático irreversible hasta que se sintetice nueva MAO (semanas tras suspender)
Resaca
No aplica; al suspender puede haber rebote depresivo o síntomas de abstinencia; el periodo de lavado debe respetarse antes de otros antidepresivos
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción; no está en listas de estupefacientes
Medicamento autorizado en algunos Estados miembros; prescripción médica
Prescription only; no controlado como sustancia
Medicamento de prescripción; consultar normativa nacional
