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Dihidrocodeína

La dihidrocodeína es un opioide semisintético derivado de la codeína, utilizado como antitusígeno y analgésico de potencia leve a moderada; se metaboliza en parte a dihidromorfina y tiene potencial de dependencia y de depresión respiratoria

Se administra por vía oral, sola o en combinación con paracetamol o otros analgésicos. A dosis terapéuticas produce analgesia y supresión de la tos; a dosis más altas puede producir sedación, euforia y depresión respiratoria. El perfil es similar al de la codeína pero con mayor potencia analgésica en algunos estudios; la variabilidad del metabolismo (CYP2D6) también puede afectar a la respuesta.

Los riesgos incluyen dependencia y abstinencia con uso prolongado, depresión respiratoria en sobredosis o con mezclas (alcohol, benzodiacepinas), y efectos adversos digestivos (estreñimiento, náuseas). En muchos países está contraindicada o no recomendada en niños para la tos. La reducción de riesgos implica usar la menor dosis efectiva, no superar la duración indicada y no mezclar con alcohol ni otros depresores.

Está fiscalizada en la mayoría de países como estupefaciente o psicótropo.

Efectos

Efectos deseados:

  • Analgesia leve a moderada
  • Supresión de la tos (antitusígeno central)
  • Sedación leve; en dosis altas puede haber euforia (uso recreativo)

Efectos secundarios:

  • Estreñimiento, náuseas, vómitos
  • Somnolencia, mareo, confusión a dosis altas
  • Prurito, retención urinaria
  • Depresión respiratoria en sobredosis o con mezclas

Factores que influyen en los efectos:

  • Genotipo CYP2D6; dosis, formulación y duración
  • Edad (niños: mayor riesgo; ancianos: mayor sensibilidad)
  • Mezclas con alcohol, benzodiacepinas u otros depresores

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Depresión respiratoria y muerte en sobredosis o con mezclas
  • Dependencia y síndrome de abstinencia con uso prolongado o mal uso
  • Estreñimiento severo; riesgo de obstrucción intestinal en uso crónico

Riesgos Psicológicos:

  • Dependencia psicológica; craving en uso recreativo o prolongado
  • Abstinencia al suspender: ansiedad, insomnio, dolor, diarrea

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Insuficiencia respiratoria, apnea del sueño, EPOC grave
  • Niños para antitusígeno (contraindicado o desaconsejado en muchos países)
  • Embarazo (riesgo de abstinencia neonatal); uso solo si beneficio supera riesgo
  • Uso de IMAO o de otros depresores del SNC

Especial cuidado con:

  • No usar para tos en niños según recomendaciones de agencias nacionales
  • No mezclar con alcohol ni con benzodiacepinas u otros opioides sin indicación médica
  • No conducir ni usar maquinaria si hay somnolencia
  • Informar al médico si hay historial de dependencia a opioides o alcohol

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar la menor dosis efectiva y el menor tiempo necesario
  • No aumentar dosis ni frecuencia sin indicación médica
  • Evitar alcohol y otros depresores durante el tratamiento
  • Si se suspende tratamiento largo, hacer reducción gradual según indicación médica

Forma de consumo:

  • Tomar con comida si hay náuseas; no triturar comprimidos de liberación prolongada

Estado mental y entorno:

  • Evitar uso prolongado sin supervisión; riesgo de dependencia

Frecuencia y tolerancia:

  • Respetar intervalos entre dosis (4-6 h según formulación)

Salud y control:

  • En insuficiencia renal o hepática, ajuste de dosis o evitar según criterio médico
  • En embarazo y lactancia, usar solo si está claramente indicado

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Dihidrocodeína con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Dihidrocodeína

Origen e Historia

La dihidrocodeína se obtuvo por hidrogenación de la codeína a principios del siglo XX; se utiliza desde entonces como antitusígeno y analgésico. En algunos países se comercializa en formulaciones de liberación prolongada para dolor crónico (junto con medidas no farmacológicas). Como la codeína, está sometida a control en la mayoría de jurisdicciones; la prescripción y la dispensación están reguladas.

El uso recreativo o la escalada de dosis para potenciar efectos conllevan riesgo de dependencia y sobredosis. Las agencias reguladoras (EMA, FDA) han restringido o desaconsejado el uso de opioides débiles para la tos en niños por riesgo de depresión respiratoria. En la actualidad sigue siendo una opción para dolor leve-moderado en adultos cuando está indicada y bajo supervisión.

No hay uso médico aprobado en algunos países; en otros está en listas de estupefacientes con receta restringida.

Farmacología

La dihidrocodeína actúa como agonista de los receptores opioides (principalmente mu); una parte se metaboliza por CYP2D6 a dihidromorfina (más potente). Produce analgesia, antitusígeno y sedación según dosis. A dosis altas puede producir euforia y depresión respiratoria. El uso prolongado induce tolerancia y dependencia física; la abstinencia es similar a la de otros opioides (ansiedad, insomnio, dolor, síntomas gastrointestinales).

No debe combinarse con IMAO; la mezcla con alcohol o benzodiacepinas multiplica el riesgo de depresión respiratoria. La variabilidad genética del CYP2D6 afecta a la formación de dihidromorfina (metabolizadores ultrarrápidos: mayor riesgo de efectos y toxicidad; lentos: posible menor analgesia).

Metabolismo y Eliminación

La dihidrocodeína se absorbe por vía oral; el pico plasmático se alcanza en 1-2 h. Se metaboliza en el hígado por O-desmetilación (CYP2D6) a dihidromorfina y por N-desmetilación y glucuronidación a otros metabolitos. La vida media es de 3-4 h (variable). Se elimina por orina, principalmente como metabolitos. En insuficiencia renal o hepática puede haber acumulación.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación de microdosis; la dosis terapéutica en adultos para dolor suele ser 30 mg cada 4-6 h (o según formulación de liberación prolongada). No autodosificar

Dosis Baja

30 mg cada 4-6 h en adultos para dolor leve-moderado o tos según prescripción; no superar las dosis ni la duración indicadas

Dosis Moderada

60 mg cada 4-6 h puede usarse en dolor moderado según indicación; aumenta el riesgo de sedación y estreñimiento

Sobredosis

Depresión respiratoria, somnolencia extrema, miosis; puede ser mortal con alcohol o benzodiacepinas. Requiere atención urgente; naloxona puede revertir la depresión respiratoria

Forma de consumo: Por vía oral (comprimidos, cápsulas, solución). No triturar formulaciones de liberación prolongada. Uso únicamente según indicación médica; no aumentar dosis ni frecuencia por cuenta propia.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

30-60 min por vía oral

Pico

1-2 h

Duración total

4-6 h según formulación

Resaca

No aplica como tal; uso prolongado puede producir dependencia y abstinencia al suspender

Aspectos Legales

España

Dihidrocodeína en listado de estupefacientes/psicótropos; receta y dispensación reguladas

Unión Europea

Bajo control en la mayoría de Estados miembros

México, Argentina, Chile, Colombia, Perú

Sustancia controlada; receta médica obligatoria para uso legal

Estados Unidos

Schedule II o III según formulación; receta obligatoria