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Codeína

La codeína es un opioide débil derivado del opio, utilizada como antitusígeno y analgésico de potencia leve a moderada; se convierte en parte en morfina en el hígado, lo que explica sus efectos y su potencial de dependencia

Se administra por vía oral, sola o en combinación con paracetamol o AINE. A dosis terapéuticas produce analgesia y supresión de la tos; a dosis más altas puede producir sedación, euforia y depresión respiratoria. El metabolismo depende del CYP2D6: los metabolizadores ultrarrápidos tienen mayor riesgo de efectos y toxicidad por morfina; los lentos pueden tener poca analgesia.

Los riesgos incluyen dependencia y abstinencia con uso prolongado, depresión respiratoria en sobredosis o con mezclas (alcohol, benzodiacepinas), y efectos adversos digestivos (estreñimiento, náuseas). La codeína está contraindicada en niños para la tos por riesgo de depresión respiratoria; en muchos países se ha restringido su uso pediátrico.

La reducción de riesgos implica usar la menor dosis efectiva, no superar la duración indicada por el médico y no mezclar con alcohol ni otros depresores.

Efectos

Efectos deseados:

  • Analgesia leve a moderada
  • Supresión de la tos (antitusígeno central)
  • Sedación leve; en dosis altas puede haber euforia (uso recreativo)

Efectos secundarios:

  • Estreñimiento, náuseas, vómitos
  • Somnolencia, mareo, confusión a dosis altas
  • Prurito, retención urinaria
  • Depresión respiratoria en sobredosis o con mezclas

Factores que influyen en los efectos:

  • Genotipo CYP2D6 (metabolizador ultrarrápido, normal, lento)
  • Dosis, formulación y duración del tratamiento
  • Edad (niños: mayor riesgo; ancianos: mayor sensibilidad)
  • Mezclas con alcohol, benzodiacepinas u otros depresores

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Depresión respiratoria y muerte en sobredosis o en metabolizadores ultrarrápidos (especialmente niños)
  • Dependencia y síndrome de abstinencia con uso prolongado o mal uso
  • Estreñimiento severo; riesgo de obstrucción intestinal en uso crónico

Riesgos Psicológicos:

  • Dependencia psicológica; craving en uso recreativo o prolongado
  • Abstinencia al suspender: ansiedad, insomnio, dolor, diarrea, piloerección

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Insuficiencia respiratoria, apnea del sueño, EPOC grave
  • Niños para antitusígeno (contraindicado o desaconsejado en muchos países)
  • Embarazo (riesgo de síndrome de abstinencia neonatal); uso solo si beneficio supera riesgo
  • Uso de IMAO o de otros depresores del SNC

Especial cuidado con:

  • No usar codeína para tos en niños; seguir las recomendaciones de la EMA y las agencias nacionales
  • No mezclar con alcohol ni con benzodiacepinas u otros opioides sin indicación médica
  • En metabolizadores ultrarrápidos (o si hay antecedentes de reacción grave a dosis bajas), evitar codeína; valorar alternativas
  • No conducir ni usar maquinaria si hay somnolencia

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar la menor dosis efectiva y el menor tiempo necesario
  • No aumentar dosis ni frecuencia sin indicación médica
  • Evitar alcohol y otros depresores durante el tratamiento
  • Informar al médico si hay historial de dependencia a opioides o alcohol

Forma de consumo:

  • Tomar con comida si hay náuseas; no triturar comprimidos de liberación prolongada
  • No combinar con otros opioides ni con medicamentos que inhiban o induzcan CYP2D6 sin supervisión médica

Estado mental y entorno:

  • Evitar uso prolongado sin supervisión; riesgo de dependencia
  • Si se suspende tratamiento largo, hacer reducción gradual según indicación médica

Frecuencia y tolerancia:

  • Respetar intervalos entre dosis (4-6 h según formulación); no redosificar por impulso

Salud y control:

  • En insuficiencia renal o hepática, ajuste de dosis o evitar según criterio médico
  • En embarazo y lactancia, usar solo si está claramente indicado; la codeína pasa a la leche y puede causar sedación en el lactante

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Codeína con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Codeína

Origen e Historia

La codeína fue aislada del opio en el siglo XIX y se utiliza desde entonces como antitusígeno y analgésico. Es un alcaloide natural del opio (junto con morfina) y también puede obtenerse por semisíntesis a partir de morfina. En muchos países está disponible con receta médica y en algunos en formulaciones de venta libre a dosis bajas (solas o combinadas con paracetamol o ibuprofeno) para tos o dolor leve.

En la última década varias agencias (EMA, FDA) han restringido o desaconsejado el uso de codeína para la tos en niños por casos de depresión respiratoria y muerte en metabolizadores ultrarrápidos. Sigue siendo un opioide de referencia para dolor leve-moderado en adultos, con control de receta en la mayoría de jurisdicciones.

El uso recreativo o la escalada de dosis para potenciar efectos conllevan riesgo de dependencia y sobredosis.

Farmacología

La codeína es un profármaco: una parte se metaboliza en el hígado por CYP2D6 a morfina, que es la principal responsable de los efectos analgésicos y opioides. Actúa sobre receptores mu-opioides (y en menor medida delta y kappa). A dosis terapéuticas produce analgesia leve-moderada, antitusígeno y cierta sedación; a dosis altas puede producir euforia, somnolencia y depresión respiratoria.

La variabilidad genética del CYP2D6 es crucial: los metabolizadores ultrarrápidos generan más morfina y tienen mayor riesgo de toxicidad; los metabolizadores lentos o pobres pueden obtener poca analgesia. La codeína también tiene acción antitusígena por mecanismos centrales no del todo equiparables a la morfina. El uso prolongado induce tolerancia y dependencia física; la abstinencia es similar a la de otros opioides (ansiedad, insomnio, dolor, síntomas gastrointestinales).

Metabolismo y Eliminación

La codeína se absorbe bien por vía oral; el pico plasmático se alcanza en 1-2 h. Se metaboliza en el hígado: O-desmetilación por CYP2D6 a morfina (10-15% de la dosis), N-desmetilación a norcodeína y glucuronidación. La morfina generada se metaboliza a morfina-3 y morfina-6-glucurónido. La vida media de la codeína es de 2-4 h; la de la morfina formada contribuye a la duración del efecto. Se elimina por orina, principalmente como metabolitos.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No aplica en uso médico; no hay beneficio establecido para microdosis de codeína

Dosis Baja

15-30 mg cada 4-6 h en adultos para dolor leve o tos; no superar las dosis ni la duración indicadas por el médico

Dosis Moderada

30-60 mg cada 4-6 h puede usarse para dolor moderado en adultos según prescripción; aumenta el riesgo de sedación y estreñimiento

Sobredosis

Depresión respiratoria, somnolencia extrema, miosis; puede ser mortal, sobre todo con alcohol o benzodiacepinas. Requiere atención urgente; naloxona puede revertir la depresión respiratoria

Forma de consumo: Por vía oral (comprimidos, jarabe). No triturar ni disolver formulaciones de liberación prolongada. Uso únicamente según indicación médica; no aumentar dosis ni frecuencia por cuenta propia.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

Efectos analgésicos y antitusígenos en 30-60 min por vía oral

Pico

1-2 h tras la administración

Duración total

4-6 h según formulación y dosis

Resaca

No aplica como tal; uso prolongado puede producir dependencia y abstinencia al suspender

Aspectos Legales

España

Codeína en formulaciones con receta; algunas presentaciones a dosis bajas pueden estar en farmacias bajo condiciones. Listada como estupefaciente; prescripción y dispensación reguladas

Unión Europea

Sujeta a control; en muchos países requiere receta. Uso en niños para tos restringido o desaconsejado (EMA)

México

Bajo control; receta para la mayoría de presentaciones

Argentina, Chile, Colombia, Perú

Sujeta a regulación de estupefacientes; receta médica obligatoria para uso legal

Estados Unidos

Schedule II (formulaciones puras) o Schedule III/V según combinación; receta obligatoria. Uso en niños para tos desaconsejado por FDA