El bictegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH indicado en el tratamiento antirretroviral del VIH-1 en combinación con otros fármacos que no es psicoactivo
Se administra por vía oral en un único comprimido que combina bictegravir con emtricitabina y tenofovir alafenamida (Biktarvy y equivalentes). Forma parte del tratamiento antirretroviral de primera línea en muchos países. No produce efectos sobre el estado de ánimo ni la consciencia.
Puede producir cefalea, diarrea o náuseas al inicio; en raros casos alteraciones renales o hepáticas. Debe tomarse con alimentos. No debe usarse con suplementos que contengan magnesio, hierro o calcio en el mismo momento (reducen la absorción). La reducción de riesgos implica cumplir la pauta diaria para mantener la supresión viral y no interrumpir el tratamiento sin indicación médica.
Efectos
Efectos deseados:
- Supresión de la replicación del VIH-1 en combinación con otros antirretrovirales
- Mantenimiento de carga viral indetectable y preservación de la función inmunitaria
- No produce efectos euforizantes ni alteraciones de la consciencia
Efectos secundarios:
- Cefalea, diarrea, náuseas al inicio del tratamiento
- En raros casos: alteraciones renales (la combinación incluye tenofovir), aumento de transaminasas, aumento de peso
- Posible empeoramiento de hepatitis B si se suspende el tratamiento (la combinación incluye tenofovir que es activo frente a VHB); no suspender sin indicación médica
Factores que influyen en los efectos:
- Adherencia al tratamiento (fundamental)
- Comida (aumenta absorción); antiácidos y suplementos de hierro/calcio/magnesio (reducen absorción si se toman juntos)
- Función renal (tenofovir); coinfección con VHB
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Fallo del tratamiento y desarrollo de resistencias si no se cumple la pauta o se interacciona con otros fármacos
- Empeoramiento de hepatitis B al suspender (si hay coinfección); no suspender sin control médico
- Alteraciones renales o óseas (asociadas sobre todo a tenofovir en la combinación); vigilar según protocolo
Riesgos Psicológicos:
- No es psicoactiva
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Insuficiencia renal grave (ajustar o evitar la combinación según ficha técnica)
- Coinfección con VHB: no suspender el tratamiento sin control (rebote del VHB)
- Hipersensibilidad al bictegravir o a los otros componentes de la combinación
Especial cuidado con:
- Tomar siempre con comida y a la misma hora para favorecer la adherencia
- No tomar antiácidos con magnesio/aluminio ni suplementos de hierro/calcio en la misma hora; separar al menos 2 h
- No interrumpir el tratamiento; si hay que suspender (p. ej. por efectos adversos), el médico indicará cómo hacerlo y posible sustitución
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Cumplir la pauta diaria; usar recordatorios si es necesario
- No compartir el medicamento; es tratamiento individual
- Acudir a controles analíticos y clínicos según indicación del médico
Forma de consumo:
- Un comprimido al día por vía oral con comida; no triturar
Estado mental y entorno:
- Si la adherencia es difícil por depresión o consumo de sustancias, informar al médico para apoyo
Frecuencia y tolerancia:
- No omitir dosis; si se olvida, consultar prospecto (tomar en cuanto se recuerde si faltan más de 12 h para la siguiente)
Salud y control:
- Embarazo: la combinación puede usarse; hay datos en registro. Lactancia: en mujeres con VIH no se recomienda lactancia en la mayoría de contextos por riesgo de transmisión. Consultar con el médico. Insuficiencia renal: ajustar según ficha técnica
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Bictregavir con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
El bictegravir fue aprobado por la FDA en 2018 y por la EMA en 2018 como parte de regímenes de una sola tableta para el VIH. Pertenece a la clase de inhibidores de la integrasa (INSTI), que bloquean la integración del ADN viral en el genoma del huésped. Se comercializa en combinación fija con emtricitabina y tenofovir alafenamida.
En España y en la mayoría de países es medicamento de prescripción restringida (tratamiento del VIH). No tiene uso recreativo ni potencial de abuso. La adherencia al tratamiento es fundamental para evitar resistencias y mantener la carga viral indetectable.
Farmacología
El bictegravir inhibe la integrasa del VIH-1, impidiendo la integración del ADN viral en el genoma del huésped. Se absorbe por vía oral; los antiácidos con magnesio, aluminio o calcio, y los suplementos de hierro o calcio, pueden reducir su absorción si se toman al mismo tiempo (separar varias horas). Se metaboliza por CYP3A y UGT1A1; se elimina por heces y orina.
No tiene afinidad por receptores del SNC que expliquen efectos psicoactivos. Interacciona con metadona (puede reducir niveles de metadona; vigilar), con rifampicina (reduce niveles de bictegravir; no recomendado) y con hierro/calcio/magnesio (separar tomas).
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación; el bictegravir se usa en dosis fija en la combinación (50 mg bictegravir + emtricitabina + tenofovir alafenamida una vez al día)
Dosis Baja
No se titula; la dosis es un comprimido al día con comida
Dosis Moderada
No aplica; una tableta al día es el régimen estándar
Sobredosis
Datos limitados; en general se recomienda vigilancia y soporte. No hay antídoto específico. Si se olvida una dosis, tomar en cuanto se recuerde si falta más de 12 h para la siguiente; si faltan menos de 12 h no duplicar (consultar prospecto)
Forma de consumo: Por vía oral, un comprimido al día, con comida. No triturar. Separar al menos 2 h de antiácidos con magnesio/aluminio o de suplementos de hierro/calcio. Solo bajo prescripción. No interrumpir el tratamiento sin indicación médica.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
La supresión viral se alcanza en semanas con adherencia correcta
Pico
Concentración máxima en 2-4 h
Duración total
Tratamiento crónico; la vida media permite una toma diaria
Resaca
No aplica; posibles efectos secundarios al inicio del tratamiento
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción restringida (tratamiento del VIH). No es estupefaciente ni psicotropo. Dispensación en farmacia hospitalaria o con receta especial según normativa
Prescripción médica; no sustancia controlada. Tratamiento del VIH sujeto a seguimiento por especialista
