Los antihistamínicos H1 bloquean el receptor de histamina periférico y central según lipofilia; los de primera generación (hidroxicina, difenhidramina) sedantes también enlazan muscarínicos y a veces se usan fuera de ficha como sedantes ocasionales; los de segunda generación (cetirizina, loratadina, desloratadina, bilastina) priorizan bloqueo periférico con menor sedación central
El alargamiento del intervalo QT fue motivo de retirada de moléculas antiguas como astemizol y puede reaparecer al combinar ciertos anti-H1 con macrólidos o antifúngicos azoles inhibidores de canales potasio.
En población infantil los jarabes aromatizados aumentaron históricamente las ingestiones accidentales multidosis.
No deben confundirse con los anti-H2 histaminérgicos gastroduodenales, clase farmacológica distinta.
Efectos
Efectos deseados:
- Alivio prurito histaminérgico
- Sedación deseada solo ciertos casos insomnio off-label vigilado
Efectos secundarios:
- Aletargamiento
- Estreñimiento antimuscarínico vieja escuela
Factores que influyen en los efectos:
- Edad mayor clearance hepático reducido loratadina
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Torsades puntosas extremadamente raras sin cofactores QT baseline largo
Riesgos Psicológicos:
- Confusión geriátrica si se acumulan fármacos anticolinérgicos
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Glaucoma ángulo cerrado estrecho sin iridotomía
Especial cuidado con:
- No conducir tras primera toma hidroxicina hasta conocer somnolencia individual
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Preferir segunda generación diurna trabajo maquinaria pesada
Forma de consumo:
- No duplicar loratadina más desloratadina mismo día sin indicación
Estado mental y entorno:
- Hidratar mucosas si sequedad persistente
Frecuencia y tolerancia:
- Alternar noches sin sedante si ansiedad leve solo ocasional
Salud y control:
- Embarazo categoría según molécula concreta revisar CIMA
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Antihistamínico con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
1940 primer antagonistas competitivos histamina para shock anafiláctico complementario adrenalina.
Farmacología
Bloqueo reversible H1 estabiliza mastocitos respuesta tardía síntomas rinoconjuntivitis.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No categoría oficial salvo ensayos urticaria crónica espaciados médicos
Dosis Baja
Loratadina diez mg/día adultos según prospectos OTC españoles habituales
Dosis Moderada
Hidroxicina veinticinco mg nocturno ansiolisis corto hospital puede escalar según FT
Sobredosis
Convulsiones infrequentísimas primer generación niños; QT prolongado si cocktail macrólido inhibidor
Forma de consumo: Oral principalmente; cremas H1 tópicos dermatológicos distintos biodisponibilidad sistémica.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Veinte a sesenta minutos oral jarabe comprimidos
Pico
Una a tres horas hidroxicina sedación residual mañana
Duración total
Bilastina veinte mg efectos anti-H1 hasta veinticuatro horas según FT UE
Resaca
Boca seca primera generación día siguiente
Aspectos Legales
Mayoría venta en farmacia sin receta con supervisión profesional
OTC variantes
