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Amitriptilina

La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico indicado para depresión, dolor neuropático y profilaxis de migraña que actúa sobre serotonina y noradrenalina y tiene efectos sedantes y anticolinérgicos

Se administra por vía oral, generalmente una vez al día por la noche por su efecto sedante. Además de su indicación en depresión, se usa off-label en dolor crónico y migraña. No está indicada para uso puntual ni como ansiolítico de rescate.

Puede producir somnolencia, sequedad de boca, estreñimiento y aumento de peso. En sobredosis es muy peligrosa (arritmias, convulsiones, coma). No debe combinarse con IMAO ni suspenderse bruscamente tras uso prolongado.

La reducción de riesgos implica tomar solo bajo prescripción, no superar la dosis indicada y vigilar pensamientos autolesivos especialmente al inicio del tratamiento.

Efectos

Efectos deseados:

  • Mejora del estado de ánimo en depresión (tras 2-4 semanas)
  • Sedación e inducción del sueño (desde el inicio)
  • Reducción del dolor neuropático y de la frecuencia de migraña en indicaciones off-label

Efectos secundarios:

  • Somnolencia, sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa
  • Aumento de peso, retención urinaria o hipotensión ortostática
  • Taquicardia o palpitaciones; prolongación del QT en algunos pacientes
  • Confusión o riesgo de caídas en ancianos

Factores que influyen en los efectos:

  • Dosis, indicación y polimorfismos de CYP2D6
  • Edad, función hepática y renal
  • Interacciones con IMAO, ISRS, fármacos que prolongan el QT o depresores del SNC

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Sobredosis con riesgo vital (arritmias, convulsiones, coma)
  • Prolongación del QT y riesgo de arritmias ventriculares
  • Hipotensión ortostática y caídas, sobre todo en ancianos
  • Síndrome serotoninérgico si se combina con IMAO u otros serotoninérgicos

Riesgos Psicológicos:

  • En los primeros días o semanas puede aumentar transitoriamente la ideación suicida en algunos pacientes; vigilar especialmente en jóvenes
  • No produce dependencia como las benzodiacepinas pero la retirada brusca puede causar síntomas de abstinencia (mareo, náuseas, insomnio)

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Infarto reciente, bloqueo AV, arritmias o prolongación del QT
  • Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia benigna de próstata con retención
  • Uso de IMAO (contraindicado; esperar lavado entre fármacos)
  • Epilepsia (puede reducir umbral convulsivo)

Especial cuidado con:

  • No suspender bruscamente tras uso prolongado; retirar de forma gradual
  • No combinar con IMAO; esperar período de lavado según ficha técnica
  • Vigilar pensamientos autolesivos al inicio del tratamiento; informar al médico si aparecen

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar solo bajo prescripción y a la dosis indicada; no aumentar por cuenta propia
  • Guardar el medicamento en lugar seguro; el riesgo de sobredosis accidental o voluntaria es alto
  • No conducir hasta conocer la respuesta (somnolencia)

Forma de consumo:

  • Tomar por vía oral según pauta; generalmente una vez al día por la noche

Estado mental y entorno:

  • En depresión el efecto antidepresivo tarda semanas; no esperar mejora inmediata ni aumentar dosis por cuenta propia

Frecuencia y tolerancia:

  • Cumplir la pauta prescrita; no omitir ni duplicar dosis sin indicación médica

Salud y control:

  • En embarazo y lactancia valorar con el médico; hay datos de riesgo (teratogenicidad, efectos neonatales); consultar ficha técnica
  • En ancianos usar dosis bajas y vigilar caídas y efectos anticolinérgicos

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Amitriptilina con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Amitriptilina

Origen e Historia

La amitriptilina fue uno de los primeros antidepresivos tricíclicos, sintetizada en la década de 1960. Se autorizó para depresión y posteriormente se ha utilizado de forma extendida en dolor neuropático y migraña aunque en muchos países esas indicaciones son off-label.

Ha sido desplazada en primera línea para depresión por los ISRS por su perfil de efectos adversos (sedación, anticolinérgicos, riesgo en sobredosis), pero sigue siendo una opción cuando se busca efecto sedante o analgésico. En España es medicamento de prescripción.

Farmacología

La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina y tiene afinidad por receptores muscarínicos, histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos, lo que explica su efecto antidepresivo, sedante y anticolinérgico. El inicio del efecto antidepresivo tarda varias semanas; el efecto sedante es inmediato.

En sobredosis puede provocar prolongación del QT, arritmias, convulsiones y coma. Interacciona con IMAO (síndrome serotoninérgico), con fármacos que prolongan el QT y con depresores del SNC. No debe combinarse con alcohol de forma habitual.

Metabolismo y Eliminación

La amitriptilina se absorbe por vía oral y se metaboliza en el hígado (CYP2D6, CYP2C19) a nortriptilina (activa). Se elimina por vía renal. La vida media es de unas 10-28 h. Los metabolizadores lentos de CYP2D6 pueden tener niveles más altos; en ancianos la eliminación puede prolongarse.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación para microdosis; la amitriptilina se titula desde dosis bajas (p. ej. 10-25 mg nocturnos) según indicación

Dosis Baja

En depresión suelen iniciarse 25-50 mg por la noche; en dolor o migraña a veces 10-25 mg. Produce sedación y puede mejorar el sueño desde el inicio

Dosis Moderada

Dosis de mantenimiento en depresión 75-150 mg/día; en dolor o migraña suelen usarse dosis menores. No superar la dosis prescrita

Sobredosis

Muy peligrosa; puede causar arritmias, convulsiones, coma y muerte. Requiere atención médica urgente. No hay antídoto específico; tratamiento de soporte y vigilancia cardíaca

Forma de consumo: Por vía oral, generalmente una vez al día por la noche. No triturar si es liberación prolongada. Solo bajo prescripción. Guardar fuera del alcance de menores por riesgo de intoxicación grave.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

El efecto sedante puede notarse en 1-2 h; el efecto antidepresivo tarda 2-4 semanas

Pico

Concentración máxima en 2-4 h tras la ingestión

Duración total

La vida media prolongada mantiene efecto durante 24 h con una toma diaria

Resaca

Somnolencia matutina posible al inicio del tratamiento; suele mejorar con el tiempo

Aspectos Legales

España

Medicamento de prescripción; no es estupefaciente ni psicotropo controlado. Dispensación con receta médica

Unión Europea

Medicamento con receta en todos los Estados miembros

México, Argentina, Chile, Colombia, Perú, Estados Unidos

Prescripción médica; no sustancia controlada Schedule