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Ácido Valproico (Valproato)

El ácido valproico (valproato) es un antiepiléptico y estabilizador del ánimo indicado para epilepsia, trastorno bipolar y profilaxis de migraña, que actúa sobre el SNC pero no se considera una sustancia de abuso

Se administra por vía oral o intravenosa en forma de sales (valproato sódico, valproato semisódico, etc.). Mecanismo de acción no del todo esclarecido; incluye aumento del GABA y posiblemente efectos sobre canales y sobre histonas.

Puede producir sedación, temblor o aumento de peso, pero no euforia ni alteraciones buscadas recreativamente; el potencial de abuso es bajo. Su interés en reducción de riesgos se debe a interacciones con alcohol, otros depresores del SNC y a riesgos en embarazo (teratogenicidad) y hepatotoxicidad.

La retirada brusca puede provocar convulsiones o recaída en bipolar; debe retirarse de forma gradual bajo supervisión médica.

Efectos

Efectos deseados:

  • Reducción de crisis epilépticas (en epilepsia)
  • Estabilización del ánimo en trastorno bipolar (prevención de episodios maníacos/depresivos)
  • Reducción de frecuencia de migraña (profilaxis)
  • No produce euforia ni efectos buscados recreativamente

Efectos secundarios:

  • Temblor, sedación, mareo o ataxia
  • Aumento de peso, náuseas, alopecia o alteración del ciclo menstrual
  • Hepatotoxicidad (riesgo mayor en niños pequeños y primeros meses); trombocitopenia o pancreatitis en raros casos
  • Teratogenicidad en embarazo (defectos del tubo neural y otros); evitar embarazo sin anticoncepción adecuada

Factores que influyen en los efectos:

  • Dosis, formulación y función hepática
  • Edad, peso y sexo (riesgo teratogénico en mujeres en edad fértil)
  • Interacciones con otros antiepilépticos, lamotrigina, alcohol o depresores del SNC

Riesgos

Riesgos Físicos:

  • Hepatotoxicidad grave (más frecuente en niños y primeros meses de tratamiento)
  • Teratogenicidad: defectos del tubo neural y otros si se toma durante el embarazo
  • Pancreatitis o trombocitopenia en raros casos
  • Sedación excesiva o edema cerebral en sobredosis

Riesgos Psicológicos:

  • No es una sustancia de abuso; el riesgo de dependencia es bajo
  • Puede causar alteraciones cognitivas o sedación que afecten a la conducción o al rendimiento; el médico informa según pauta

Patologías o condiciones médicas incompatibles:

  • Enfermedad hepática grave o disfunción hepática significativa (contraindicado o precaución extrema)
  • Antecedentes de pancreatitis por valproato
  • Porfiria (contraindicado según ficha técnica)
  • Embarazo: evitar si es posible; si es necesario, usar la dosis mínima efectiva y ácido fólico; valorar con especialista

Especial cuidado con:

  • No suspender bruscamente; retirar de forma gradual bajo supervisión médica para evitar convulsiones o recaída en bipolar
  • En mujeres en edad fértil: anticoncepción efectiva y asesoramiento sobre teratogenicidad antes de embarazo
  • Evitar alcohol y otros depresores del SNC por potenciación de sedación

Reducción de Riesgos

Dosis y tipo de sustancia:

  • Usar solo bajo prescripción y a la dosis indicada; no ajustar por cuenta propia
  • Controles analíticos (hepatograma, plaquetas) según indicación del médico, especialmente al inicio
  • No conducir ni realizar actividades de riesgo si hay sedación o mareo hasta que se estabilice el tratamiento

Forma de consumo:

  • Tomar por vía oral según pauta; no triturar formas de liberación prolongada
  • Guardar el medicamento en lugar seguro y fuera del alcance de menores

Estado mental y entorno:

  • En trastorno bipolar, el valproato es parte del tratamiento; no sustituir ni combinar con otras sustancias psicoactivas sin criterio médico

Frecuencia y tolerancia:

  • Cumplir la pauta prescrita; no omitir tomas ni duplicar dosis sin indicación médica

Salud y control:

  • En embarazo: evitar si es posible; si es imprescindible, dosis mínima efectiva, ácido fólico y seguimiento especializado
  • En lactancia el valproato se excreta; valorar con el médico relación beneficio-riesgo
  • Vigilar función hepática y peso de forma periódica

Mezclas

Consulta los riesgos y efectos de mezclar Ácido Valproico (Valproato) con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.

Ver mezclas de Ácido Valproico (Valproato)

Origen e Historia

El ácido valproico se introdujo como antiepiléptico en la década de 1960 y posteriormente se autorizó para trastorno bipolar y profilaxis de migraña. Está comercializado en todo el mundo como medicamento de prescripción bajo diversas formas (comprimidos, liberación prolongada, solución oral, inyectable).

En España y en la UE está sujeto a receta y a seguimiento por riesgo de hepatotoxicidad (especialmente en niños pequeños y en los primeros meses), teratogenicidad y otros efectos adversos. No tiene uso recreativo significativo; el abuso es raro.

Farmacología

El valproato aumenta las concentraciones de GABA en el SNC, modula canales de sodio y puede tener efectos sobre histonas desacetilasas. Es antiepiléptico, estabilizador del ánimo y profiláctico de migraña. Puede producir sedación, temblor, aumento de peso y alteraciones hepáticas o hematológicas; no produce euforia ni refuerzo típico de sustancias de abuso.

Interacciona con otros antiepilépticos, con lamotrigina (aumenta niveles), con anticoagulantes y con depresores del SNC como alcohol o benzodiacepinas (potenciación de sedación).

Metabolismo y Eliminación

El valproato se metaboliza principalmente en el hígado (glucuronación, oxidación); se elimina por vía renal en forma de metabolitos. La vida media es de unas 8-20 h según formulación y situación clínica. En insuficiencia hepática la eliminación se prolonga y el riesgo de hepatotoxicidad aumenta; en embarazo atraviesa la placenta y es teratógeno.

Dosis y Forma de Consumo

Microdosis

No hay indicación para microdosis; el valproato se usa en dosis terapéuticas según indicación (epilepsia, bipolar, migraña) y peso/edad

Dosis Baja

La dosis inicial en adultos suele ser baja (p. ej. 250-500 mg/día) y se titula según respuesta y tolerancia; en niños la dosis se calcula por peso

Dosis Moderada

Dosis de mantenimiento típicas en adultos pueden oscilar entre 1000-2000 mg/día según indicación y formulación; debe individualizarse y vigilar niveles plasmáticos cuando se indique

Sobredosis

Puede causar sedación, ataxia, coma, edema cerebral o fallo hepático; requiere atención médica urgente. La hemodiálisis puede considerarse en casos graves

Forma de consumo: Por vía oral (comprimidos, liberación prolongada, solución) o intravenosa (en ámbito hospitalario). No triturar formas de liberación prolongada. Solo bajo prescripción y seguimiento médico.

Duración y Tiempos de Efecto

Inicio

El efecto antiepiléptico o estabilizador es progresivo; la concentración plasmática máxima tras una dosis oral se alcanza en 1-4 h según formulación

Pico

Depende de la forma farmacéutica; en liberación prolongada el pico es más tardío

Duración total

El tratamiento suele ser prolongado (años en epilepsia o bipolar); la vida media determina la pauta (una o dos tomas al día según preparado)

Resaca

No aplica como sustancia recreativa; la retirada brusca puede provocar convulsiones o recaída en bipolar

Aspectos Legales

España

Medicamento de prescripción médica; dispensación con receta. No es estupefaciente ni psicotropo en listas de control internacional

Unión Europea

Medicamento autorizado en todos los Estados miembros con receta; sujeto a seguimiento por riesgos (hepatotoxicidad, teratogenicidad)

Estados Unidos

Aprobado por la FDA; con prescripción; no está en Schedule de sustancias controladas

México

Medicamento de prescripción regulado por COFEPRIS

Argentina, Chile, Colombia, Perú

Medicamento de venta bajo receta; consultar normativa local