El ácido valproico (valproato) es un antiepiléptico y estabilizador del ánimo indicado para epilepsia, trastorno bipolar y profilaxis de migraña, que actúa sobre el SNC pero no se considera una sustancia de abuso
Se administra por vía oral o intravenosa en forma de sales (valproato sódico, valproato semisódico, etc.). Mecanismo de acción no del todo esclarecido; incluye aumento del GABA y posiblemente efectos sobre canales y sobre histonas.
Puede producir sedación, temblor o aumento de peso, pero no euforia ni alteraciones buscadas recreativamente; el potencial de abuso es bajo. Su interés en reducción de riesgos se debe a interacciones con alcohol, otros depresores del SNC y a riesgos en embarazo (teratogenicidad) y hepatotoxicidad.
La retirada brusca puede provocar convulsiones o recaída en bipolar; debe retirarse de forma gradual bajo supervisión médica.
Efectos
Efectos deseados:
- Reducción de crisis epilépticas (en epilepsia)
- Estabilización del ánimo en trastorno bipolar (prevención de episodios maníacos/depresivos)
- Reducción de frecuencia de migraña (profilaxis)
- No produce euforia ni efectos buscados recreativamente
Efectos secundarios:
- Temblor, sedación, mareo o ataxia
- Aumento de peso, náuseas, alopecia o alteración del ciclo menstrual
- Hepatotoxicidad (riesgo mayor en niños pequeños y primeros meses); trombocitopenia o pancreatitis en raros casos
- Teratogenicidad en embarazo (defectos del tubo neural y otros); evitar embarazo sin anticoncepción adecuada
Factores que influyen en los efectos:
- Dosis, formulación y función hepática
- Edad, peso y sexo (riesgo teratogénico en mujeres en edad fértil)
- Interacciones con otros antiepilépticos, lamotrigina, alcohol o depresores del SNC
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Hepatotoxicidad grave (más frecuente en niños y primeros meses de tratamiento)
- Teratogenicidad: defectos del tubo neural y otros si se toma durante el embarazo
- Pancreatitis o trombocitopenia en raros casos
- Sedación excesiva o edema cerebral en sobredosis
Riesgos Psicológicos:
- No es una sustancia de abuso; el riesgo de dependencia es bajo
- Puede causar alteraciones cognitivas o sedación que afecten a la conducción o al rendimiento; el médico informa según pauta
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Enfermedad hepática grave o disfunción hepática significativa (contraindicado o precaución extrema)
- Antecedentes de pancreatitis por valproato
- Porfiria (contraindicado según ficha técnica)
- Embarazo: evitar si es posible; si es necesario, usar la dosis mínima efectiva y ácido fólico; valorar con especialista
Especial cuidado con:
- No suspender bruscamente; retirar de forma gradual bajo supervisión médica para evitar convulsiones o recaída en bipolar
- En mujeres en edad fértil: anticoncepción efectiva y asesoramiento sobre teratogenicidad antes de embarazo
- Evitar alcohol y otros depresores del SNC por potenciación de sedación
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Usar solo bajo prescripción y a la dosis indicada; no ajustar por cuenta propia
- Controles analíticos (hepatograma, plaquetas) según indicación del médico, especialmente al inicio
- No conducir ni realizar actividades de riesgo si hay sedación o mareo hasta que se estabilice el tratamiento
Forma de consumo:
- Tomar por vía oral según pauta; no triturar formas de liberación prolongada
- Guardar el medicamento en lugar seguro y fuera del alcance de menores
Estado mental y entorno:
- En trastorno bipolar, el valproato es parte del tratamiento; no sustituir ni combinar con otras sustancias psicoactivas sin criterio médico
Frecuencia y tolerancia:
- Cumplir la pauta prescrita; no omitir tomas ni duplicar dosis sin indicación médica
Salud y control:
- En embarazo: evitar si es posible; si es imprescindible, dosis mínima efectiva, ácido fólico y seguimiento especializado
- En lactancia el valproato se excreta; valorar con el médico relación beneficio-riesgo
- Vigilar función hepática y peso de forma periódica
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Ácido Valproico (Valproato) con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
El ácido valproico se introdujo como antiepiléptico en la década de 1960 y posteriormente se autorizó para trastorno bipolar y profilaxis de migraña. Está comercializado en todo el mundo como medicamento de prescripción bajo diversas formas (comprimidos, liberación prolongada, solución oral, inyectable).
En España y en la UE está sujeto a receta y a seguimiento por riesgo de hepatotoxicidad (especialmente en niños pequeños y en los primeros meses), teratogenicidad y otros efectos adversos. No tiene uso recreativo significativo; el abuso es raro.
Farmacología
El valproato aumenta las concentraciones de GABA en el SNC, modula canales de sodio y puede tener efectos sobre histonas desacetilasas. Es antiepiléptico, estabilizador del ánimo y profiláctico de migraña. Puede producir sedación, temblor, aumento de peso y alteraciones hepáticas o hematológicas; no produce euforia ni refuerzo típico de sustancias de abuso.
Interacciona con otros antiepilépticos, con lamotrigina (aumenta niveles), con anticoagulantes y con depresores del SNC como alcohol o benzodiacepinas (potenciación de sedación).
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No hay indicación para microdosis; el valproato se usa en dosis terapéuticas según indicación (epilepsia, bipolar, migraña) y peso/edad
Dosis Baja
La dosis inicial en adultos suele ser baja (p. ej. 250-500 mg/día) y se titula según respuesta y tolerancia; en niños la dosis se calcula por peso
Dosis Moderada
Dosis de mantenimiento típicas en adultos pueden oscilar entre 1000-2000 mg/día según indicación y formulación; debe individualizarse y vigilar niveles plasmáticos cuando se indique
Sobredosis
Puede causar sedación, ataxia, coma, edema cerebral o fallo hepático; requiere atención médica urgente. La hemodiálisis puede considerarse en casos graves
Forma de consumo: Por vía oral (comprimidos, liberación prolongada, solución) o intravenosa (en ámbito hospitalario). No triturar formas de liberación prolongada. Solo bajo prescripción y seguimiento médico.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
El efecto antiepiléptico o estabilizador es progresivo; la concentración plasmática máxima tras una dosis oral se alcanza en 1-4 h según formulación
Pico
Depende de la forma farmacéutica; en liberación prolongada el pico es más tardío
Duración total
El tratamiento suele ser prolongado (años en epilepsia o bipolar); la vida media determina la pauta (una o dos tomas al día según preparado)
Resaca
No aplica como sustancia recreativa; la retirada brusca puede provocar convulsiones o recaída en bipolar
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción médica; dispensación con receta. No es estupefaciente ni psicotropo en listas de control internacional
Medicamento autorizado en todos los Estados miembros con receta; sujeto a seguimiento por riesgos (hepatotoxicidad, teratogenicidad)
Aprobado por la FDA; con prescripción; no está en Schedule de sustancias controladas
Medicamento de prescripción regulado por COFEPRIS
Medicamento de venta bajo receta; consultar normativa local