El etinilestradiol es un estrógeno sintético usado en anticonceptivos hormonales combinados (con progestágenos) y en terapia hormonal; no es psicoactivo y su uso está asociado a un aumento del riesgo trombótico cuando se administra por vía oral
Se administra por vía oral en la mayoría de los preparados anticonceptivos (píldora combinada). A dosis bajas (20-35 µg/día en la mayoría de las marcas actuales) inhibe la ovulación junto con el progestágeno y regula el ciclo. No produce efectos sobre el estado de ánimo ni la conciencia; algunas usuarias refieren cambios de humor o retención de líquidos, con variabilidad individual.
Los riesgos incluyen aumento del riesgo de trombosis venosa y arterial (especialmente con determinados progestágenos de «tercera generación»), hipertensión en algunas usuarias e interacciones con inductores enzimáticos (rifampicina, hierba de San Juan). Está contraindicado en trombosis activa o antecedentes, en cáncer de mama dependiente de estrógenos y en embarazo. La reducción de riesgos implica no fumar (especialmente a partir de 35 años), control de tensión arterial y revisión periódica con el médico.
En España y en la UE está disponible solo en combinación con progestágenos en anticonceptivos orales; no se comercializa como monofármaco para anticoncepción.
Efectos
Efectos deseados:
- Prevención del embarazo (inhibición de la ovulación junto con el progestágeno)
- Regulación del ciclo; posible reducción del sangrado menstrual abundante
- No produce euforia ni alteración de la conciencia
Efectos secundarios:
- Náuseas, tensión mamaria, retención de líquidos
- Sangrado irregular o spotting, especialmente al inicio
- Aumento del riesgo de trombosis venosa y arterial; hipertensión en algunas usuarias
- Posibles cambios de humor; mayor riesgo de tromboembolia con tabaquismo
Factores que influyen en los efectos:
- Cumplimiento; tabaquismo; edad
- Interacciones (rifampicina, hierba de San Juan reducen eficacia)
- Progestágeno con el que se combina (influye en riesgo trombótico)
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
- Trombosis arterial (ictus, infarto), especialmente en fumadoras mayores de 35 años
- Hipertensión; aumento del riesgo de cáncer de mama en estudios epidemiológicos (valoración individual)
Riesgos Psicológicos:
- Algunas usuarias refieren cambios de humor o bajo estado de ánimo; la relación causal es variable
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Trombosis actual o antecedentes; factores de riesgo trombótico graves
- Cáncer de mama actual o antecedentes en algunos contextos
- Enfermedad hepática grave; migraña con aura (aumento de riesgo de ictus)
- Embarazo: contraindicado; si se confirma embarazo, suspender
Especial cuidado con:
- No fumar, o dejar de fumar, especialmente a partir de 35 años (aumento importante del riesgo trombótico)
- Tomar a la misma hora cada día; si se olvida, seguir prospecto
- Ante dolor en piernas, hinchazón, dolor torácico o dificultad respiratoria: acudir a urgencias (posible trombosis)
- Informar al médico si se toman rifampicina, hierba de San Juan u otros inductores enzimáticos
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Usar recordatorio para la toma diaria
- Revisión periódica con el médico (tensión arterial, factores de riesgo)
- No usar si hay contraindicaciones absolutas
Forma de consumo:
- Tomar el comprimido entero con agua; no partir ni masticar
Estado mental y entorno:
- Si hay cambios de humor persistentes o depresión, valorar con el médico
Frecuencia y tolerancia:
- Una toma al día; no duplicar si se olvida (seguir prospecto)
Salud y control:
- En factores de riesgo trombótico o migraña con aura: valorar con el médico antes de iniciar
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Etinilestradiol con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
El etinilestradiol se desarrolló en la década de 1930 y se incorporó a los primeros anticonceptivos orales combinados en los años sesenta. La adición de un grupo etinilo en posición 17 aumenta la estabilidad del estradiol frente al metabolismo hepático, lo que permite su administración por vía oral con una toma diaria. Las dosis utilizadas han ido disminuyendo desde los primeros preparados (50-100 µg) hasta 20-35 µg en la mayoría de las píldoras actuales, para reducir efectos adversos manteniendo la eficacia anticonceptiva.
En la actualidad sigue siendo el estrógeno más usado en anticonceptivos orales combinados en Europa y en muchos países. No tiene uso recreativo; es un medicamento exclusivamente ginecológico. Las guías recomiendan valorar factores de riesgo trombótico antes de prescribir y desaconsejar el uso en mujeres fumadoras mayores de 35 años.
Algunos preparados han pasado a usar estradiol natural (valerato de estradiol, etc.) en lugar de etinilestradiol para reducir el impacto metabólico y el riesgo trombótico.
Farmacología
El etinilestradiol se une a los receptores de estrógenos (alfa y beta) en todo el organismo. En el eje hipotálamo-hipófiso-ovárico inhibe la secreción de FSH y LH, lo que impide el desarrollo folicular y la ovulación. Además altera el moco cervical y el endometrio, reforzando el efecto anticonceptivo. A nivel vascular y hepático puede aumentar la síntesis de factores de coagulación y de proteínas de transporte, lo que explica parte del riesgo trombótico y las interacciones con otros fármacos.
No actúa sobre el sistema nervioso central de forma que produzca euforia o alteración de la conciencia. Los cambios de humor que refieren algunas usuarias pueden estar relacionados con la fluctuación hormonal o con factores no farmacológicos; la relación causal no está clara en todos los casos.
Los inductores del CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan, etc.) pueden reducir las concentraciones de etinilestradiol y comprometer la eficacia anticonceptiva.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No aplica; la dosis en anticonceptivos es 20-35 µg/día (o 15 µg en algunas marcas de «baja dosis»). Una toma al día
Dosis Baja
20 µg/día en preparados de baja dosis; 30-35 µg en la mayoría de píldoras combinadas. Siempre según el blíster (21 días activos + 7 de descanso, o 24+4, etc.)
Dosis Moderada
No hay escalado; la pauta es estándar según preparado. No autodosificar
Sobredosis
No hay intoxicación aguda típica; la toma de varios comprimidos por error puede producir náuseas o sangrado. Consultar al médico o centro de información toxicológica. No hay antídoto específico
Forma de consumo: Por vía oral, un comprimido al día a la misma hora, según el blíster del preparado combinado. Tomar con o sin comida. Si se olvida una toma, seguir las instrucciones del prospecto (ventana de 12 h en muchos preparados). Uso exclusivamente bajo prescripción médica.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Efecto anticonceptivo tras 7 días de toma correcta (o según ficha técnica al inicio del uso)
Pico
Niveles estables con toma diaria
Duración total
Mientras se tome correctamente cada día
Resaca
No aplica; al suspender puede haber retorno de la ovulación en semanas
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción (anticonceptivos combinados); no está en listas de estupefacientes
Medicamento autorizado en preparados combinados; prescripción según país
Medicamento de prescripción
Prescription only; incluido en la mayoría de píldoras combinadas
