El efavirenz es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (INNTR) del VIH, usado en el tratamiento antirretroviral en combinación con otros fármacos; puede producir efectos neuropsiquiátricos (mareo, insomnio, sueños vividos, menos frecuentemente depresión o ideas suicidas) y no está indicado como psicoactivo
Se administra por vía oral, una vez al día, preferentemente en ayunas y a la hora de acostarse para reducir la sensación de mareo. A dosis terapéuticas es eficaz para suprimir la carga viral del VIH; los efectos secundarios neuropsiquiátricos suelen mejorar en las primeras semanas. No debe usarse en personas con historial de enfermedad mental grave sin valoración ni en embarazo (teratogenicidad en primates; alternativas preferidas en guías).
Los riesgos incluyen rash cutáneo, elevación de transaminasas, aumento de lípidos y, en el SNC, mareo, insomnio, sueños anormales y en raros casos depresión o ideas suicidas. La reducción de riesgos implica tomar a la hora de acostarse, no conducir si hay mareo persistente, informar al médico de cualquier cambio de ánimo o ideas de autolesión y no suspender el tratamiento por cuenta propia (riesgo de resistencias).
En muchos protocolos se está sustituyendo por otros antirretrovirales con mejor perfil de efectos secundarios (p. ej. dolutegravir, rilpivirina) cuando hay alternativas.
Efectos
Efectos deseados:
- Supresión de la replicación del VIH (uso médico)
- Efectos no buscados: mareo, insomnio, sueños vividos o extraños; en algunos depresión o ideas suicidas
- No es un psicodélico ni euforizante; los efectos en SNC son adversos en la mayoría
Efectos secundarios:
- Mareo, insomnio, sueños anormales, dificultad de concentración
- Rash cutáneo; elevación de transaminasas y de lípidos
- Depresión, ideas suicidas (raro pero grave); reacciones psicóticas en casos raros
Factores que influyen en los efectos:
- Genotipo CYP2B6; tomar con o sin comida grasa
- Horario de toma (nocturno reduce impacto del mareo)
- Historial de enfermedad mental
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Efectos neuropsiquiátricos graves (depresión, ideas suicidas, psicosis) en porcentaje pequeño de pacientes
- Rash grave (síndrome de Stevens-Johnson en casos muy raros)
- Teratogenicidad en embarazo
Riesgos Psicológicos:
- Depresión, ideas suicidas; insomnio y alteración de la concentración
- No hay dependencia ni craving por el fármaco
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Historial de enfermedad mental grave (psicosis, intentos de suicidio): contraindicación relativa o absoluta según guías
- Embarazo: contraindicado; usar alternativas (dolutegravir, etc.)
- Insuficiencia hepática: precaución; puede requerir ajuste o cambio de régimen
Especial cuidado con:
- Tomar a la hora de acostarse para reducir mareo; no conducir si hay mareo persistente
- Informar al médico de cualquier cambio de ánimo, ideas de autolesión o sueños muy perturbadores
- No suspender por cuenta propia; si hay que cambiar de régimen, el médico indicará la pauta
- Anticonceptivos hormonales pueden ser menos eficaces; usar métodos barrera o alternativas según indicación
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Adherencia estricta; tomar en ayunas y por la noche
- Revisión periódica con el médico (carga viral, efectos adversos, estado de ánimo)
Forma de consumo:
- Tomar comprimidos enteros por vía oral
Estado mental y entorno:
- Vigilar estado de ánimo; si aparece depresión o ideas suicidas, contactar con el médico de inmediato
Frecuencia y tolerancia:
- Una vez al día; no duplicar si se olvida (seguir ficha técnica)
Salud y control:
- En embarazo: no usar; alternativas disponibles. En enfermedad mental previa: valorar régimen alternativo
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Efavirenz con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
El efavirenz fue uno de los primeros INNTR aprobados para el VIH (finales de los noventa) y formó parte del tratamiento estándar durante años (combinación con tenofovir y emtricitabina, entre otras). Sus efectos sobre el SNC (mareo, sueños vividos, «efavirenz dreams») son bien conocidos; la mayoría de pacientes se adaptan en 2-4 semanas, pero en algunos persisten o aparecen depresión o ideas suicidas, lo que obliga a cambiar de régimen.
En las guías actuales (OMS, EACS) se prefiere en muchos contextos dolutegravir u otros fármacos por mejor tolerabilidad y menor riesgo teratogénico. El efavirenz sigue estando en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y se usa en países donde el coste o la disponibilidad hacen que siga siendo opción. No tiene uso recreativo; los «sueños raros» no son buscados como experiencia psicodélica y el perfil de efectos es en general molesto.
En embarazo está contraindicado o desaconsejado en la mayoría de guías por riesgo de defectos del tubo neural.
Farmacología
El efavirenz inhibe la transcriptasa inversa del VIH al unirse de forma no competitiva a un sitio alostérico de la enzima. Se metaboliza principalmente por CYP2B6 y CYP3A4; es inductor de CYP3A, por lo que puede reducir las concentraciones de otros fármacos (anticonceptivos hormonales, methadona, etc.). Los efectos neuropsiquiátricos no están del todo aclarados; podrían relacionarse con efectos sobre receptores centrales o con metabolitos. No actúa como psicodélico ni como euforizante de forma buscada; el mareo y los sueños pueden ser desagradables.
La vida media es larga (40-55 h), lo que permite una toma al día pero también acumulación si hay insuficiencia hepática. La administración con comida grasa aumenta la absorción y puede aumentar los efectos secundarios; se recomienda en ayunas.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No aplica; la dosis estándar en adultos es 600 mg una vez al día
Dosis Baja
400 mg/día puede usarse en algunos regímenes según guías (igual eficacia y menos efectos secundarios en algunos estudios); siempre según prescripción
Dosis Moderada
600 mg/día es la dosis estándar; tomar preferentemente a la hora de acostarse y en ayunas
Sobredosis
Mareo intenso, confusión; no hay antídoto específico. Tratamiento sintomático. No hay intoxicación recreativa buscada
Forma de consumo: Por vía oral, una vez al día, preferentemente en ayunas y a la hora de acostarse. No triturar comprimidos. Uso exclusivamente bajo prescripción para VIH. No compartir.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Efecto antiviral en días a semanas; efectos secundarios (mareo) desde los primeros días
Pico
Concentración plasmática en 3-5 h; efectos secundarios suelen mejorar en 2-4 semanas
Duración total
Mantenido con toma diaria
Resaca
No aplica; olvidar tomas favorece resistencias
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción para VIH; no estupefaciente
