El dolutegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH, usado en el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en combinación con otros antirretrovirales; no es psicoactivo y su uso es exclusivamente médico
Se administra por vía oral, una o dos veces al día según la pauta (tratamiento de primera línea o rescate, con o sin rifampicina). Impide que el virus integre su material genético en el ADN de la célula huésped, reduciendo la carga viral y permitiendo la recuperación inmunológica cuando se toma de forma continuada y adherente. No produce efectos sobre el estado de ánimo ni la conciencia.
Los riesgos incluyen reacciones de hipersensibilidad (erupción, fiebre, afectación hepática) que pueden ser graves; insomnio o cefalea en algunos pacientes; y posible aumento de peso a largo plazo en algunos regímenes. Está contraindicado con algunos antiácidos o suplementos que contengan cationes divalentes (tomar con separación horaria según ficha técnica). La reducción de riesgos implica adherencia estricta (no olvidar tomas), no suspender por cuenta propia y comunicar al médico cualquier síntoma de hipersensibilidad.
En embarazo se recomienda en la mayoría de guías (preferido en OMS) pero con vigilancia del peso al nacer según estudios recientes.
Efectos
Efectos deseados:
- Supresión de la replicación del VIH (uso médico)
- Recuperación inmunológica y reducción del riesgo de transmisión cuando la carga viral es indetectable
- No produce efectos sobre el estado de ánimo ni la conciencia
Efectos secundarios:
- Insomnio, cefalea, náuseas en algunos pacientes
- Reacciones de hipersensibilidad (erupción, fiebre, elevación de transaminasas); pueden ser graves y requerir suspensión
- Posible aumento de peso a largo plazo (asociado al régimen, no solo a dolutegravir)
Factores que influyen en los efectos:
- Adherencia; interacciones con otros fármacos (antiácidos, rifampicina, metformina)
- Comorbilidades (hepatopatía)
Riesgos
Riesgos Físicos:
- Reacción de hipersensibilidad grave (síndrome con fiebre, erupción, afectación hepática); suspender y no reintroducir
- Fallo hepático en casos raros
- Resistencias del VIH si la adherencia es mala (olvidar tomas)
Riesgos Psicológicos:
- Insomnio en algunos pacientes; no hay dependencia ni craving
Patologías o condiciones médicas incompatibles:
- Antecedentes de hipersensibilidad a dolutegravir: contraindicado
- Insuficiencia hepática grave: precaución según ficha técnica
- Embarazo: recomendado en guías actuales (OMS) con vigilancia; datos de peso al nacer en revisión
- Interacciones: metformina (puede requerir reducción de dosis), rifampicina (aumentar dosis de dolutegravir)
Especial cuidado con:
- No suspender el tratamiento por cuenta propia; puede generar resistencias
- Ante erupción cutánea, fiebre o malestar general: contactar con el médico (posible hipersensibilidad)
- Separar la toma de antiácidos o suplementos con calcio/magnesio/hierro según indicación
- Usar preservativo para prevenir transmisión de VIH y otras ITS hasta que la carga viral sea indetectable durante tiempo suficiente según guías
Reducción de Riesgos
Dosis y tipo de sustancia:
- Adherencia estricta: tomar a la misma hora cada día; usar recordatorios si es necesario
- No compartir el medicamento con nadie
- Revisiones periódicas con el médico (carga viral, CD4, efectos adversos)
Forma de consumo:
- Tomar comprimidos enteros por vía oral; no triturar
Estado mental y entorno:
- Si el insomnio es molesto, comentar con el médico (cambio de horario de toma o medidas no farmacológicas)
Frecuencia y tolerancia:
- Una o dos veces al día según pauta; no cambiar la frecuencia por cuenta propia
Salud y control:
- En embarazo: seguir recomendaciones del médico y guías actuales
- En hepatopatía: vigilancia según indicación
Mezclas
Consulta los riesgos y efectos de mezclar Dolutegravir con otras sustancias y fármacos en nuestra guía interactiva Mezclas y Riesgos.
Origen e Historia
El dolutegravir fue aprobado a principios de la década de 2010 como inhibidor de la integrasa de segunda generación; se administra una vez al día (o dos veces en rescate o con rifampicina) y tiene una barrera genética alta frente a resistencias. Se ha convertido en uno de los pilares del tratamiento del VIH en las guías internacionales (OMS, EACS, DHHS), solo o en combinación con lamivudina (regímenes de dos fármacos) o con otros antirretrovirales en triterapia.
En países de recursos limitados la OMS lo recomienda como parte del tratamiento de primera línea para adultos y niños. No tiene ningún uso recreativo; es un medicamento que salva vidas cuando se usa correctamente. Las reacciones de hipersensibilidad son raras pero pueden ser graves (síndrome de hipersensibilidad con afectación hepática); el médico debe informar al paciente y vigilar síntomas.
No interacciona con el sistema nervioso central de forma que produzca euforia, sedación o alteración de la percepción.
Farmacología
El dolutegravir inhibe la enzima integrasa del VIH, impidiendo la integración del ADN viral en el genoma del huésped. Así bloquea la replicación del virus y, en combinación con otros antirretrovirales, permite alcanzar carga viral indetectable y recuperación del sistema inmunitario. No actúa sobre receptores del SNC; no es psicoactivo. Se absorbe bien por vía oral; los antiácidos o suplementos con magnesio, calcio o hierro pueden reducir la absorción si se toman juntos (separar varias horas según ficha técnica).
Puede producir insomnio o cefalea en un porcentaje de pacientes; el mecanismo no está totalmente claro. El aumento de peso observado en algunos estudios con regímenes que incluyen dolutegravir (especialmente en mujeres) está en investigación.
Dosis y Forma de Consumo
Microdosis
No aplica; la dosis es fija (50 mg una vez al día en la mayoría de pautas, o 50 mg dos veces al día con rifampicina o en rescate). Siempre según prescripción
Dosis Baja
No hay escalado; 50 mg/día es la dosis estándar en adultos
Dosis Moderada
En niños la dosis se calcula por peso; en adultos 50 mg una o dos veces al día según pauta. No autodosificar
Sobredosis
No hay intoxicación aguda típica como con drogas; la experiencia con sobredosis es limitada. En caso de ingestión masiva, consultar centro de toxicología. No hay antídoto específico
Forma de consumo: Por vía oral, comprimidos con o sin comida. No triturar. Tomar a la misma hora cada día para favorecer la adherencia. Separar de antiácidos o suplementos con cationes divalentes (consultar ficha técnica). Uso exclusivamente bajo prescripción médica.
Duración y Tiempos de Efecto
Inicio
Efecto antiviral en días a semanas (reducción de carga viral)
Pico
Concentración plasmática en 2-3 h por dosis
Duración total
Efecto mantenido con toma diaria continuada
Resaca
No aplica; olvidar tomas puede permitir rebote viral y resistencias
Aspectos Legales
Medicamento de prescripción; no está en listas de estupefacientes. Receta médica obligatoria
Medicamento autorizado (Tivicay, y en combinaciones); prescripción según país
Medicamento de prescripción; en muchos países incluido en programas de acceso a tratamiento del VIH
Prescription only; aprobado por FDA. OMS lo incluye en lista de medicamentos esenciales para VIH
